Protiglivna zdravila

Lokalna sredstva. Derivati ​​imidazola in triazola. Te sintetične spojine delujejo z zaviranjem sinteze ergosterola v steni celice gliv in po možnosti z neposredno poškodbo citoplazmatske membrane. Pri zdravilnih občutljivih sevih se v redkih primerih poveča odpornost na zdravila. Zdravila v tem razredu vključujejo mikonazol, klotrimazol in ekonazol (ekonazol). Ketokonazol v obliki kreme bo kmalu na trgu. Spojine, ki so že na voljo drugje ali so trenutno v kliničnih preskušanjih, vključujejo tiokonazol (tiokonazol), bifonazol (Bifonazol), terkonazol (terkonazol), izokonazol (isokonazol) in sulfonazol (sulfakonazol). Miconazol je komercialno dostopen. Še vedno ni bistvene razlike v učinkovitosti ali lokalni netoleranci med temi zdravili. Vsi so učinkoviti proti kožni kandidiazi, večbarvnemu lišaju in dermatofitozi gladke kože mehke in srednje težke. Vaginalne dozirne oblike so učinkovite za vulvovaginalno kandidiazo. Klotrimazol se slabo absorbira v prebavnem traktu, vendar so oralne oblike (pastile, pastile, tablete) učinkovite, kadar se uporabljajo topikalno v primeru oralne kandidiaze ali požiralnika.

Poligen makrolidni antibiotiki. Ta antifungalna sredstva širokega spektra se vežejo na sterol v citoplazmatski membrani gliv, kar povečuje njeno prepustnost. Ko se nanesejo lokalno, so neaktivni proti dermatofitozi, vendar so učinkoviti pri kandidiazi kože in sluznic. Suspenzija nistatin je učinkovita pri ustni drozgi in vaginalnih oblikah za vulvovaginalno kandidozo. Za zdravljenje bolnikov s kožno kandidiazo je mogoče uporabiti lokalne pripravke, ki hkrati vsebujejo nistatin in amfotericin B. V nekaterih državah se prodaja suspenzija natamicina, ki se uporablja v oftalmologiji za glivične keratitis in konjunktivitis.

Drugi lokalni antimikotiki. Ciklopiroks (ciklopiroks) in haloprogin (haloprogin) imata enake, kot tudi derivate imidazola, klinični vzorec, ki se uporablja pri kožnih mikozah.

Tolnaftat (tolnaftat) in undecilenska kislina sta učinkovita za dermatofite, ne pa tudi za kandidiazo. Pri nekaterih hiperkeratozah se keratolitična zdravila, kot je salicilna kislina, uporabljajo kot dodatna sredstva. Na splošno je izbira lokalnih zdravil proti glivicam precej široka.

Sistemska sredstva proti glivam. Griseofulvin. Griseofulvin je učinkovit pri nekaterih vrstah dermatofitoze, vendar ni učinkovit pri zdravljenju bolnikov s kandidiazo. Mikrokristalinični in ultramikristalni pripravki se razlikujejo v odmerkih, vendar ne v učinkovitosti. Absorpcija obeh se poveča z obroki, ki vsebujejo maščobe. Presnova griseofulvine seka s presnovo fenobarbitala in kumarinskih antikoagulantov.

Derivati ​​imidazola in triazola. Ketokonazol je edino trenutno dostopno sistemsko zdravilo s peroralno uporabo, medtem ko so druga podobna zdravila v kliničnih preskušanjih. Absorpcija ketokonazola je pri različnih posameznikih različna, ni odvisna od narave vnosa hrane, zmanjšana pri bolnikih, ki jemljejo cimetidin in ranitidin (ranitidin). Sočasna uporaba antacidov zmanjša tudi absorpcijo. Presnova je pretežno jetrna, čeprav ima tudi pomembna patologija jeter minimalen učinek na koncentracijo ketokonazola v krvi. Pri bolnikih, ki jemljejo rifampicin in po možnosti izonijazid, se koncentracija ketokonazola v krvi zmanjša. Pri prejemanju ketokonazola se poveča koncentracija ciklosporina v krvi, obstajajo pa tudi primeri povečanega učinka varfarina kot antikoagulanta. Niti bolezen ledvic niti hemodializa ne motita presnove ketokonazola. Najbolj značilni toksični učinki ketokonazola so slabost, anoreksija in redko bruhanje zaradi prevelikega odmerka zdravila. Hepatotoksičnost je posledica idiosinkrazije in običajno poteka v blagi obliki. Resni hepatotoksični učinki se redko pojavijo, vendar so lahko smrtni. Opažene so tudi nekatere endokrine motnje, povezane z odmerkom: zmanjšanje adrenalne rezerve, ginekomastija, zmanjšanje vsebnosti serumskega testosterona, zmanjšanje libida in moči pri moških, kršitev menstrualnega ciklusa pri ženskah. Obstajajo tudi kožni izpuščaji in srbenje. Ketokonazol je učinkovit pri blastomikozi, histoplazmozi, parakokcidioidozi, kronični kandidiazi kože in sluznice, kandidozi požiralnika in nekaterih oblikah diseminirane kokcidioidoze in psevdoalhesteriazze. Delno izboljšanje je opaženo pri kožnih oblikah sporotrihoze in kromomikoze. Kljub določeni učinkovitosti peroralne oblike ketokonazola, v primeru vulvovaginalne kandidiaze, dermatofitoze in pestrega herpesa zaradi toksičnosti zdravil, je lokalno zdravljenje z imidazolom ali drugimi sredstvi prednostno glede na indikacije. Miconazol se lahko uporablja lokalno, kot tudi intravensko, vendar je ta le redko prikazan.

Amfotericin B. Koloidna oblika zdravila je na voljo za intravensko in intratekalno dajanje. Zdravilo se ne uporablja intramuskularno in se ne absorbira pri peroralni uporabi. Raztopinam za infundiranje se ne dodajajo natrijeve in kalijeve soli, ker koloidni pripravek izloča iz raztopine. Koloid se lahko delno zadrži s filtri s premerom por 0,22 μm. V krvi je zdravilo povezano predvsem s lipoproteini v plazmi in nato preneseno v vsa tkiva. Zdravilo, ki je v tkivu, se počasi vrne v krvni obtok. Katabolizem amfotericina B je izjemno počasen in ne vpliva na prizadete organe pri ledvični ali jetrni odpovedi, kot tudi pri hemodializi. Zdravilo se rahlo nabira v cerebrospinalni tekočini in steklastem telesu očesa, vendar je njegova koncentracija v plevralni, peritonealni in sklepni tekočini zadostna, da vpliva na potek številnih mikoz. Amfotericin B je učinkovit pri zdravljenju bolnikov s histoplazmozo, blastomikozo, parakokcidioidozo, kandidizo in kriptokokozo, pri kokcidioidozi, zunajglobnem sporotrichosis, aspergilozi in mukoromikozi pa je učinkovit. manj je; Povzročitelji kromomikoze, mycetomov in psevdo-alšeriaze so neobčutljivi na zdravilo. Zdravilo se jemlje vsak dan v odmerku 0,4-0,6 mg / kg za 8-10 tednov. Infuzija se izvaja predvsem na 5% raztopini dekstroze za 2-4 ure, hude febrilne reakcije na začetne odmerke pa silijo uporabo začetnega testnega odmerka 1 mg, nato se odmerek poveča glede na resnost okužbe pri bolniku in stopnjo tolerance na zdravilo. Toksične reakcije zaradi odmerka in trajanja zdravljenja so opažene pri skoraj vseh bolnikih. Ti neželeni učinki vključujejo azotemijo, anemijo, hipokalemijo, slabost, anoreksijo, izgubo telesne mase, flebitis in redko hipomagneziemijo. Intrapularno dajanje amfotericina B je indicirano za kokcidioidni meningitis in refraktorno kriptokokno meningitis, čeprav je to zdravljenje povezano s pomembno toksičnostjo. Sprva se zdravilo predpisuje v odmerku od 0,1 do 0,5 mg 3-krat na teden, kasneje - manj pogosto.

Flucytosine. Flucytosine [5-fluorocytosine (Flucytosine)] je sintetično zdravilo, ki se uporablja oralno za kriptokokozo, kandidiazo in kromomikozo. V celicah gliv se flucitozin pretvori v antimetabolit 5-fluorouracil. Odpornost na zdravilo se pojavi veliko hitreje, če se uporablja kot monoterapevtsko sredstvo. Zaradi tega se zdravilo pogosto uporablja v kombinaciji z amfotericinom B, kar zmanjšuje odmerek slednjega. Zdravljenje poteka po naslednji shemi: amfotericin B v odmerku 0,3 mg / kg na dan in flucytosine v odmerku 37,5 mg / kg vsakih 6 ur.Flucytosine se dobro absorbira iz prebavil tudi v prisotnosti hrane. Hemodializa znatno poveča izločanje zdravila. Tudi zmerno zmanjšanje delovanja ledvic lahko povzroči povečanje koncentracije flucitozina v krvi na toksično raven, to je nad 100-125 µg / ml. Povečane koncentracije so povezane s pomembno nevtropenijo in trombocitopenijo. Povečanje ravni flucitozina v krvi je lahko tudi predispozicijski dejavnik za razvoj kolitisa. Hepatotoksičnost je povezana z idiosinkrazijo, je redka. Pojavijo se lahko alergijski izpuščaji.

Flucytosine

Farmacevtsko delovanje

Fluoriran pirimidin ima protiglivični učinek. Konkurenčni zaviralec v presnovi uracila: celice občutljivih patogenov absorbirajo flucitozin in preko specifične citozinske deaminaze ga deaminirajo v 5-fluorouracil, ki se namesto uracila vstavi v patogeno RNA in s tem moti sintezo beljakovin, kar povzroča fungistatsko delovanje zdravila. Poleg tega zavira aktivnost timidilatne sintetaze, kar vodi v motnjo sinteze DNK gliv. Številni patogeni kažejo fungicidno delovanje s podaljšanim stikom. Ima in vitro in in vivo fungistatsko in fungicidno delovanje proti glivicam kvasovk in povzročiteljev kriptokokoze (Cryptococcus neoformans) in kromoblastomske mikoze. Ko aspergiloza pokaže fungistatsko aktivnost. Najmanjša inhibitorna koncentracija je 0,03-12,5 mg / l. Morda razvoj odpornosti pri primarno občutljivih sevih (priporočljiva je določitev občutljivosti pred in med zdravljenjem).

Farmakokinetika

Dobro razporejen v tkivih in telesnih tekočinah, vključno z prodre v cerebrospinalno tekočino. Volumen porazdelitve po uvodu v / v - 0,8 l / kg. Komunikacija z beljakovinami 2-4%. Koncentracija v cerebrospinalni tekočini in peritonealni tekočini - 75% koncentracije v plazmi. Koncentracija v plazmi mora biti vsaj 20-25 mg / l (z izjemo zdravljenja kandidiaze sečil). 90% flucytosina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki z glomerulno filtracijo; majhna količina flucytosina deaminiramo v 5-fluorouracil. T1 / 2 pri otrocih in odraslih - 3-6 ur, pri nedonošenčkih - 6-7 ur.Z normalnim delovanjem ledvic je koncentracija zdravila v urinu veliko večja kot v plazmi. Ko se CRF T1 / 2 poveča. S hemodializo, peritonealno dializo in hemofiltracijo jo učinkovito odstranimo iz telesa.

Indikacije

Sistemske glivične okužbe:
generalizirane kandidaze
kriptokokoza
kromoblastna mikoza,
aspergiloza (v kombinaciji z amfotericinom B), t
okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi Torulopsis glabrata in Hansenula.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, CRF, kadar ni mogoče določiti koncentracije flucitozina v krvnem serumu, obdobje laktacije.
Previdno. Zaviranje delovanja kostnega mozga, krvnih bolezni, nosečnosti.

Doziranje

V / v infuziji; sprejemljivo je neposredno intravensko dajanje preko centralnega venskega katetra ali prek peritonealne infuzije. Priporočeni dnevni odmerek za odrasle in otroke je 200 mg / kg, razdeljen na 4 injekcije, aplicirane v 24 urah, kandidijaza urinarnega trakta: dnevni odmerek je 100 mg / kg. Pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo zelo občutljivi mikroorganizmi, je dnevni odmerek 100-150 mg / kg. V tem primeru je uvedba manjšega odmerka dosegla zadosten učinek.
Enkratni odmerek - 37,5-50 mg / kg, ki ga dajemo s kratkimi infuzijami (20-40 minut), pod pogojem, da je bolnik dovolj hidriran. Intervali med vnosom - 6 ur, potek zdravljenja - 1 teden; v primeru akutnih okužb (vključno s candidaotično sepso) - 2-4 tedne; z subakutnimi in kroničnimi okužbami je potek zdravljenja daljši v kombinaciji z amfotericinom B; s kriptokoknim meningitisom - vsaj 4 mesece. Pri kronični bolezni ledvic enkratni odmerek 50 mg / kg in povečanje intervala med dajanjem glede na CC: CC več kot 40 ml / min - 6 h, 40–20 ml / min - 12 h, 20-10 ml / min - 24 h, manj kot 10 ml / min - določite serumsko koncentracijo flucitozina 12 ur po prvem odmerku. Z uvedbo nadaljnjih odmerkov zdravila je treba koncentracijo vzdrževati v razponu od 25 do 50 μg / ml in ne sme presegati 80 μg / ml Odmerek za novorojenčke se izračuna na enak način kot pri odraslih in otrocih. če je potrebno. Če je presežek priporočene koncentracije flucitozina, je priporočljivo zmanjšati odmerek, pri tem pa ohraniti enak interval med injekcijami. Pri sočasnem jemanju CRF so intervali med dajanjem posameznih odmerkov prav tako povišani, kot je opisano zgoraj.
Kombinirana terapija z amfotericinom B. t
Kriptokokoza CNS: flucitozin 150 mg / kg / dan v obliki hitrih infuzij IV (pri CRF se odmerek zmanjša glede na CC). Amfotericin B - v / v infuziji (za 3-4 ure), pri 0,3 mg / kg / dan v povečanju odmerka: 1. dan - testni odmerek 1 mg pod nadzorom temperature, pulza, hitrosti dihanja in krvnega tlaka za 3 V odsotnosti stranskih reakcij v prvem dnevu dajemo 0,3 mg / kg amfotericina B in 25 mg / dan hidrokortizona. V prisotnosti stranskih reakcij se odmerek zdravila postopoma povečuje: prvi dan - 0,1 mg / kg + 50 mg hidrokortizona; 2. dan - 0,2 mg / kg + 50 mg hidrokortizona; 3. dan - 0,3 mg / kg + 50 mg hidrokortizona.
To bi moralo čim prej zmanjšati odmerek hidrokortizona ali popolnoma preklicati njegovo uvedbo.
Pri hudih in težko zdravljenih primerih, zlasti z aspergilozo, se lahko odmerek amfotericina B poveča na 0,5-0,6 mg / kg / dan.
Glede na obliko bolezni in individualno toleranco je lahko potek zdravljenja do 6 tednov ali več.
Bolnikom z normalno ledvično funkcijo se predpisuje polni odmerek flucitozina in približno 1/2 običajnega odmerka amfotericina B, vendar pa lahko celo zmanjšan odmerek CC zmanjša in tako zmanjša odstranitev flucitozina iz telesa. V takšnih primerih se odmerek flucitozina zmanjša glede na stopnjo odpovedi ledvic.

Neželeni učinki

Na strani srčno-žilnega sistema: srčni zastoj, ventrikularna disfunkcija.
Pri dihalnem sistemu: dihanje, bolečine v prsih, dispneja.
Na strani kože: izpuščaj, srbenje, urtikarija, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza.
Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, anoreksija, suha usta, razjeda na dvanajstniku, krvavitve v prebavilih, ulcerozni kolitis, ledvična disfunkcija, zlatenica, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, akutna t jetrna odpoved, vključno z usoden pri izčrpanih bolnikih.
Iz genitourinarnega sistema: azotemija, povečana koncentracija sečnine / dušika v krvni plazmi, hiperkreatininemija, kristalurija, akutna ledvična odpoved.
Pri krvotvornih organih: anemija (vključno z aplastično, hemolitično), agranulocitoza, eozinofilija, levkocitopenija, pancitopenija pri oslabljenih bolnikih (v primerjavi z obstoječo imunosupresijo), vključno z nepovratna, trombocitopenija.
Bolezni živčevja: ataksija, izguba sluha, glavobol, parestezija, parkinsonizem, periferna nevropatija, omotica, sedacija, krči, izguba zavesti, halucinacije, psihoze. Drugo: nenavadno utrujenost, šibkost, alergijske reakcije, zvišana telesna temperatura, hipoglikemija, hipokalemija. Serumsko koncentracijo flucitozina, daljšo od 100 μg / ml, spremlja povečanje števila neželenih učinkov.
Preveliko odmerjanje Simptomi (suma): povečano tveganje neželenih učinkov in resnost njihovih manifestacij.
Zdravljenje: zagotavljanje, da telo prejme zadostno količino tekočine (če je potrebno, v / v uvodu); pogosto spremljanje parametrov periferne krvi ter skrbno spremljanje delovanja ledvic in jeter; simptomatsko zdravljenje. Hemodializa je učinkovita.

Interakcija

Raztopina za infundiranje je nezdružljiva z raztopino amfotericina B. Ne mešajte v eni kapalki! Raztopine za infundiranje flucytoze in amfotericina B je treba dajati ločeno. V kombinaciji z amfotericinom B se njihova aktivnost medsebojno poveča in vitro in in vivo glede na številne seve patogenov (zlasti v primeru patogenov, ki niso zelo občutljivi na flucitozin).
Zdravila, ki zmanjšujejo glomerularno filtracijo, povečajo fluvitozin T1 / 2 (kontrolni QC in prilagoditev odmerka).
Združljiv samo z raztopinami NaCl 0,9% ali 0,18%, dekstrozo 5% in 4%.

Posebna navodila

Pred in med zdravljenjem je potrebno spremljati delovanje ledvic (določitev CC), z ESRD - vsaj enkrat na teden. Pri sočasni inhibiciji delovanja kostnega mozga ali krvnih motenj je treba na začetku zdravljenja dnevno spremljati vzorec periferne krvi in ​​jetrne funkcije, nato 2-krat na teden. Kontroliranih študij pri nosečnicah ni bilo. Zato je treba zdravilo predpisati samo v primerih, kjer pričakovani terapevtski učinek odtehta potencialno tveganje za plod. Ni ugotovljeno, ali zdravilo prodre v materino mleko. Glede na pomembnost zdravljenja s tem zdravilom za mater, je treba med zdravljenjem prekiniti dojenje.
Pri merjenju koncentracije flucitozina v serumu je treba upoštevati, da njegova koncentracija v vzorcih krvi, odvzetih med ali takoj po dajanju zdravila, ne kaže na nadaljnje povečanje njegove koncentracije. Priporočljivo je, da se izmeri tik pred naslednjim postopkom.
Flucytosine lahko izkrivlja rezultate pri določanju kreatinina z uporabo dvostopenjskega encimskega testa (lažno pozitivna azotemija). Potrebno je uporabiti druge metode za določanje kreatinina. Pri izračunu obsega dajanja raztopin elektrolitov pri bolnikih s sočasno CRF in / ali CHF, elektrolitsko neravnovesje, je treba upoštevati količino aplicirane raztopine za infundiranje flucitozina in vsebnost Na + (138 mmol / l) v njej.
Za določanje občutljivosti patogenov na primerne teste in ustrezne hranilne snovi, brez antagonistov. Priporoča se uporaba testov s flucitozinskim diskom.
Kombinacija z amfotericinom B ima sinergistični ali vsaj aditivni učinek in daje boljši terapevtski učinek kot vsaka od njih v obliki monoterapije. Poleg tega omogoča zmanjšanje terapevtskega odmerka amfotericina B in s tem tudi njegovih toksičnih stranskih učinkov ter zmanjšanje trajanja zdravljenja. Vse to vam omogoča, da preprečite ali odložite razvoj sekundarne odpornosti patogenov, ki jih opazite z monocitnim flucitozinom. Uporaba kombinirane terapije je še posebej učinkovita pri zdravljenju kriptokokoze, kot tudi pri subakutnih in kroničnih glivičnih okužbah (vključno z meningoencefalitisom, endokarditisom, kandidatnim uveitisom).

5 navodilo za fluorocitozin

Opis od 04.04.2015

  • Latinsko ime: 5-NOK
  • ATX koda: J01XX07
  • Učinkovina: Nitroksolin (Nitroksolin) t
  • Proizvajalec: LEK (Slovenija) t

Sestava

Ena tableta zdravila 5-NOC vključuje 50 mg nitroksolina.

Dodatne snovi: laktoza monohidrat, kalcijev hidrogen fosfat, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, smukec, povidon K25, magnezijev stearat, krospovidon.

Sestava lupine: povidon K25, akacijeva guma, saharoza, natrijev karmeloza, smukec, koloidni silicijev dioksid, koruzni škrob, titanov dioksid, kalcijev karbonat, rumena barva.

Obrazec za sprostitev

Oranžne bikonveksne tablete okrogle oblike, svetleče

50 tablet v steklenici - ena plastenka v zavitku kartona.

Farmakološko delovanje

Antibakterijsko delovanje.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Uporabniki interneta pogosto slišijo vprašanje, ali je to zdravilo antibiotik ali ne? 5-NOK je antibiotik, kemično je derivat 8-hidroksikinolina.

Ima širok spekter učinkov na povzročitelje infekcij. Selektivno zavira biosintezo bakterijske DNA, ustvarja komplekse z encimi, ki vsebujejo mikrobne celice.

  • gram-pozitivni mikroorganizmi rodov Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium in Bacillus subtilis;
  • gram negativnih mikroorganizmov rodov Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter in tudi na Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
  • drugi mikroorganizmi so Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

Učinkovita je tudi proti številnim gobam (plesni, dermatofiti, kandida).

Farmakokinetika

Dobro se absorbira iz črevesja. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena približno 2 uri po zaužitju.

Nitroksolin se transformira v jetrih. Dodeljuje se predvsem z urinom v izvirni obliki in rahlo z žolčem. V urinu je visoka vsebnost konjugiranih in nekonjugiranih zdravil.

Indikacije za uporabo 5-NOC

Akutne, kronične in pogosto ponavljajoče se okužbe sečil, od katerih 5-NOC tablete dobro pomagajo, so ena izmed najpogostejših težav med populacijo. Naslednje so indikacije za uporabo (od katerih je zdravilo):

  • epididimitis;
  • cistitis;
  • pielonefritis;
  • uretritis;
  • okuženega karcinoma ali adenoma prostate;
  • preprečevanje pooperativnih infekcijskih zapletov pri kirurških posegih na organih urogenitalnega trakta kot tudi pri terapevtskih in diagnostičnih manipulacijah;
  • preprečevanje ponavljajočih se okužb sečil.

Kontraindikacije

  • katarakta;
  • huda odpoved ledvic ali jeter;
  • starost manj kot 3 leta;
  • nosečnost ali dojenje;
  • preobčutljivost na sestavine zdravila ali kinoline.

Neželeni učinki

  • Motnje v prebavnem sistemu: bruhanje ali slabost (lahko se prepreči z jemanjem zdravila med obroki), povečanje ravni jetrnih transaminaz.
  • Bolezni krvnega obtoka: tahikardija.
  • Bolezni živčevja: glavobol, ataksija, polinevropatija, parestezije.
  • Alergijske reakcije: izpuščaj na koži.
  • Druge reakcije: povečanje koncentracije sečne kisline v plazmi, trombocitopenija.

Navodila za uporabo 5-LCM (metoda in doziranje)

Zdravilo je treba jemati pred obroki.

5-NOK tablete, navodila za uporabo

Običajni odmerek za odrasle je 400 mg na dan (vključno s cistitisom), 2 tableti po 5-NOC štirikrat na dan. Največji odmerek je 800 mg na dan. Navedeni odmerki se uporabljajo tudi za dajanje 5-NOK v primeru cistitisa.

Povprečni odmerek za pediatrične bolnike, starejše od 5 let, je predpisan v višini 200-400 mg na dan, ki so razdeljeni na 4 odmerke; in za bolnike, stare 3-5 let, po 200 mg na dan, ki so razdeljeni na 4 odmerke.

Povprečno trajanje cikla zdravljenja je 15-30 dni, po potrebi pa se zdravljenje nadaljuje v intermitentnih ciklih (15 dni na mesec).

Bolnikom z zmerno odpovedjo ledvic ali jeter priporočamo uporabo zdravila v 50% navedenega dnevnega odmerka - 1 tableta štirikrat na dan.

Preveliko odmerjanje

Ni zanesljivih poročil o primerih akutne zastrupitve z zdravilom.

Interakcija

Pri uporabi nitroksolina skupaj s tetraciklini se razkrije seštevanje njihovih učinkov, z Levorinom in Nistatinom pa se poveča aktivnost.

V kombinaciji z antacidi, ki vsebujejo magnezij, se absorpcija nitroksolina upočasni.

Nitroksolin oslabi terapevtski učinek nalidiksične kisline.

Da bi preprečili nevrotoksični učinek, je jemanje nitroksolina z nitrofurani prepovedano.

Zdravila se ne sme uporabljati z zdravili, ki vključujejo hidroksikinoline.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri sobni temperaturi. Hranite izven dosega otrok.

Rok trajanja

Posebna navodila

Pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic zaradi možnega kopičenja nitroksolina v telesu je potreben reden zdravstveni nadzor.

Prepovedano je predpisati potek zdravljenja več kot 4 tedne brez študije delovanja ledvic in jeter

Med zdravljenjem z nitroksolinom lahko urin pobarvamo z intenzivno oranžno barvo.

Analogi

Analogi 5-NOK: Uroksolin, Nitroksolin, 5-Nitroks, Nitroksolin-UBF.

Za otroke

Povprečni odmerek za pediatrične bolnike, starejše od 5 let, je predpisan v višini 200-400 mg na dan, ki so razdeljeni na 4 odmerke; in za bolnike, stare 3-5 let, po 200 mg na dan, ki so razdeljeni na 4 odmerke.

Med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je prepovedano jemati med nosečnostjo ali dojenjem.

Ocene za 5-noc

Ocene 5-NOC poročajo, da je zdravilo že dolgo odlično zdravilo za cistitis in pielonefritis. Neželeni učinki se skoraj nikoli ne pojavijo.

Cena 5-NOK, kje kupiti

Cena 5-NOK (tablete) št. 50 v Rusiji je 175-220 rubljev. V Ukrajini je povprečna cena zdravila blizu 120-130 grivna.

Flucytosine (Flucytosine)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Flucytosine

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Flucytosine

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Flucytosine

Fluoriran pirimidin. Bel ali skoraj bel kristalinični prah, brez vonja. Topnost v vodi 1,5 g / 100 ml pri 25 ° C. pKa1 3.26. Molekulska masa 129,09.

Farmakologija

Flucytosine za mikroorganizme, občutljive na njegove učinke, igra vlogo konkurenčnega zaviralca pri presnovi uracila. Po penetraciji v celico glive se flucitozin dezaminira s pomočjo specifične citozin deaminaze do 5-fluorouracila. Nato s 5-fluorouracilom pretvorimo 5-fluoro-uridin monofosfat ob sodelovanju uracilfosforiboziltransferaze. Slednje se fosforilira v 5-fluoro-uridin trifosfat in se vstavi v patogeno RNA namesto uracila in s tem moti sintezo beljakovin, kar povzroča fungistatsko delovanje zdravila. Poleg tega se 5-fluoro-uridin-monofosfat pretvori v 5-fluorodeoksiuridin-monofosfat, ki zavira aktivnost timidilat-sintetaze, kar vodi do motenj v sintezi DNK glive. V zvezi s številnimi patogeni izkazuje fungicidno delovanje s podaljšanim stikom.

Ima in vitro in in vivo fungistatsko in fungicidno delovanje proti Candida spp., Kot tudi povzročitelje kriptokokoze (Cryptococcus neoformans) in hromoblastoma mikoze. Ko aspergiloza pokaže fungistatsko aktivnost. BMD je običajno med 0,03 in 12,5 mg / l. Pri zdravljenju s flucitozinom pri sevih, ki so sprva občutljive na to, se lahko postopoma razvije odpornost (priporočljivo je določiti občutljivost pred in med zdravljenjem).

Selektivnost flucitozina na celicah gliv je pojasnjena z dejstvom, da sesalske celice ne morejo pretvoriti flucytosina v fluorouracil, zato je flucitozin nizko strupen za ljudi.

Rakotvornost, mutagenost, vpliv na plodnost

Potencialne rakotvornosti flucitozina v standardnih poskusih na živalih niso ovrednotili. Flucytosine v Amesovem testu ni pokazal mutagenih lastnosti s petimi različnimi sevi Salmonella typhimurium v ​​prisotnosti in odsotnosti aktivirajočih encimov. V treh različnih reparativnih testih ni bila ugotovljena mutagenost. Ustrezne študije na živalih za oceno učinka flucitozina na plodnost in splošno reproduktivno sposobnost niso bile izvedene. Ko so miši v maternici dajali flucitozin od 7. do 13. dneva nosečnosti v odmerkih 100 mg / kg / dan (345 mg / m2 / dan; 0,059 MRL), 200 mg / kg / dan (690 mg / m 2 / 0,108 MRDC) ali 400 mg / kg / dan (1380 mg / m 2 / dan; 0,236 MRDC) škodljive učinke na plodnost in razmnoževanje mladičev (F)1 generacije) ni zaznana.

Dobro razporejen v tkivih in telesnih tekočinah, vključno z razprši v cerebrospinalno tekočino. Volumen porazdelitve po uvodu v / v - 0,8 l / kg. Vezava na plazemske beljakovine je 2,9–4%. Koncentracija cerebrospinalne tekočine in peritonealne tekočine je približno 75% koncentracije v serumu. Serumska koncentracija mora biti vsaj 20-25 mg / l (razen za zdravljenje kandidiaze sečil). Ledvice izločajo nespremenjene z glomerularno filtracijo (90% odmerka). Majhna količina flucytosina se deaminira v 5-fluorouracil. Pri odraslih in otrocih z normalnim delovanjem ledvic T1/2 3–6 ur, pri nedonošenčkih 6-7 ur pri bolnikih z insuficienco ledvic T1/2 poveča (lahko se poveča do 200 ur). Pri normalnem delovanju ledvic je koncentracija flucitozina v urinu veliko večja kot v serumu. S hemodializo, peritonealno dializo in hemofiltracijo jo učinkovito odstranimo iz telesa.

Na osnovi eksperimentalnih podatkov ima kombinacija flucitozina z amfotericinom B v mnogih primerih sinergistični (vsaj aditivni) učinek. Klinične študije so pokazale, da kombinacija teh dveh zdravil daje boljši terapevtski učinek kot vsaka od njih kot monoterapija. Poleg tega lahko uporaba kombinirane terapije zmanjša terapevtski odmerek amfotericina B in s tem njegove toksične stranske učinke. Hkrati se zmanjša trajanje zdravljenja. Uporaba kombinirane terapije lahko prepreči ali upočasni razvoj sekundarne odpornosti patogenov, opaženih z monocitnim flucitozinom. Uporaba te kombinacije je še posebej učinkovita pri zdravljenju kriptokokoze, kot tudi pri subakutnih in kroničnih glivičnih okužbah (meningoencefalitis, endokarditis, kandidatni uveitis itd.).

Uporaba Flucytosina

Sistemske okužbe, ki jih povzročajo kvasovke in drugi glivični patogeni, občutljivi na učinke flucitozina: generalizirana kandidoza; kriptokokoza; kromoblastna mikoza; aspergiloza (samo v kombinaciji z amfotericinom B); okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi Torulopsis glabrata in Hansenula.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, kronična odpoved ledvic, ko ni mogoče določiti koncentracije flucitozina v serumu.

Omejitve uporabe. T

Zaviranje delovanja kostnega mozga, krvnih bolezni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Teratogeni učinki. Flucytosine je pokazal teratogenost (fuzija vretenc) pri podganah, ko so ga dajali v odmerkih 40 mg / kg / dan (298 mg / m 2 / dan; 0,051 HRDF) od 7. do 13. dne nosečnosti. Z uvedbo flucitozina v večjih odmerkih (700 mg / kg / dan; 5208 mg / m2 / dan; 0,89 MRDC), od 9. do 12. dneva brejosti, so takšne razvojne anomalije kot prirojena razcepljena ustnica, ustnice in majhna velikost zgornje čeljusti. Flucytosine pri kuncih ni pokazal teratogenosti v odmerkih do 100 mg / kg / dan (1423 mg / m 2 / dan; 0,243 MFRD), če so ga dajali od 6. do 18. dne nosečnosti. Pri miših so bili odmerki 400 mg / kg / dan (1380 mg / m 2 / dan; 0,236 MRDC), ki so jih dajali od 7. do 13. dne nosečnosti, povezani z nizko frekvenco (ne statistično značilno) pojava razcepljenega neba.

Ustrezne in strogo nadzorovane študije, pri katerih so sodelovale nosečnice, niso bile izvedene. V nosečnosti lahko dodelite le v primerih, kjer pričakovani terapevtski učinek presega potencialno tveganje za razvoj zarodka (skozi placento).

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - C.

Ni ugotovljeno, ali flucytosine prodre v materino mleko. V obdobju dojenja je treba sprejeti odločitev o prenehanju dojenja ali prekinitvi zdravljenja s flucytozinom glede na njegov pomen za mater.

Neželeni učinki Flucytosina

Ker srčno-žilni sistem in kri (kri, hemostaza): srčni zastoj, okvarjeno delovanje prekata, anemija, agranulocitoza, aplastična anemija, eozinofilija, levkopenija, trombocitopenija, hemolitična anemija; v izoliranih primerih pri oslabljenih bolnikih (v ozadju obstoječe imunosupresije) - znaki zatiranja tvorbe krvi v kostnem mozgu (pancitopenija), pri tej skupini bolnikov so ti simptomi lahko nepopravljivi.

Pri delu dihal: dihanje, bolečine v prsih, težko dihanje.

Na strani kože: izpuščaj, srbenje, urtikarija, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza.

Organi prebavil: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, anoreksija, suha usta, razjeda dvanajstnika, gastrointestinalne krvavitve, ulcerozni kolitis, povečan bilirubin, okvarjeno delovanje jeter, zlatenica, povečani serumski jetrni encimi. kri; v izoliranih primerih pri oslabljenih bolnikih, akutna jetrna odpoved, včasih usodna.

Na delu urogenitalnega sistema: azotemija, povišane ravni kreatinina / sečnine / dušika, kristalurija, akutna ledvična odpoved.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: ataksija, nenavadna utrujenost, šibkost, glavobol, parestezija, parkinsonizem, periferna nevropatija, omotica, sedacija, krči, izguba zavesti, halucinacije, psihoze, izguba sluha.

Drugo: alergijske reakcije, zvišana telesna temperatura, hipoglikemija, hipokalemija.

Interakcija

Študije in vitro in in vivo so pokazale, da se pri kombinirani uporabi flucitozina in amfotericina B njihova aktivnost medsebojno poveča v primerjavi s številnimi sevi patogenov (ta učinek je posebej izrazit v primeru patogenov, ki niso zelo občutljivi na flucitozin).

Ker obstaja tveganje levkopenije med zdravljenjem s flucytozinom (zlasti nevtropenijo, ki jo pogosto spremlja trombocitopenija), je potrebno dnevno spremljanje periferne krvi s hkratnim zdravljenjem s citostatiki. Ker se odstranjevanje flucytozina izvaja skoraj izključno preko ledvic, se zdravila, ki zmanjšujejo glomerularno filtracijo, povečajo.1/2 Flucytosine (zahteva redno spremljanje očistka kreatinina in ustrezno prilagoditev odmerka).

Raztopine za infundiranje flucytosina in amfotericina B je treba dajati ločeno. Flucytosine se lahko uporablja sočasno z parenteralnimi raztopinami 0,9 ali 0,18% natrijevega klorida ter 5 in 4% glukoze. Raztopini za infundiranje flucitozina ni treba dodajati drugih zdravil.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja niso znani.

Simptomi (možni): povečano tveganje neželenih učinkov in resnost njihovih manifestacij. Prekomerno koncentracijo v serumu v daljšem obdobju nad 100 mg / l spremlja povečanje števila neželenih učinkov, zlasti iz prebavil (driska, slabost, bruhanje), hematološke (levkopenija, trombocitopenija) in jeter (hepatitis).

Zdravljenje: potrebno je zagotoviti zaužitje zadostne količine tekočine (če je potrebno, v / v uvodu), ker se flucitozin izloči skozi ledvice nespremenjen. Potrebno je pogosto spremljanje parametrov periferne krvi in ​​skrbno spremljanje delovanja ledvic in jeter. V primeru odstopanja od norme je treba uporabiti ustrezne terapevtske ukrepe. Ker hemodializa pomembno zmanjša serumsko koncentracijo flucitozina pri bolnikih z anurijo, je možno razmisliti o možnosti uporabe hemodialize kot metode zdravljenja v primeru prevelikega odmerjanja flucitozina.

Pot uporabe

Previdnostni ukrepi snovi flucytosine

Zelo previdno je treba uporabljati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri vseh bolnikih je treba pred začetkom zdravljenja oceniti, nato pa med zdravljenjem skrbno spremljati delovanje ledvic (po možnosti z določanjem očistka kreatinina), jeter in slike periferne krvi. Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba vsaj enkrat na teden spremljati delovanje ledvic. Bolnikom, ki trpijo za ledvično insuficienco, se ne sme predpisati, če ni opreme, ki omogoča spremljanje koncentracije flucitozina v serumu. Pri bolnikih z depresivno funkcijo kostnega mozga ali z motnjami v krvi je potrebna previdnost. Potrebno je nadzorovati sliko periferne krvi in ​​delovanja jeter - vsak dan na začetku zdravljenja, nato - 2-krat na teden.

Izogibajte se daljšemu vzdrževanju koncentracij nad 100 mg / l zaradi povečanega tveganja za neželene učinke.

Pri merjenju ravni flucitozina v serumu je treba upoštevati, da koncentracija vzorcev krvi, odvzetih med ali takoj po dajanju zdravila, ne kaže na naknadno povečanje koncentracije flucitozina v serumu. Za spremljanje koncentracije v serumu je priporočljivo opraviti krvni test tik pred naslednjim postopkom.

Pri določanju ravni kreatinina z dvostopenjsko analizo encimov ne izključujemo izkrivljanja rezultatov analize (lažno pozitivna azotemija) zaradi vpliva flucitozina. Potrebno je uporabiti druge metode za določanje kreatinina.

Pri izračunu obsega dajanja raztopin elektrolitov za bolnike z ledvičnim in / ali srčnim popuščanjem ter elektrolitsko neravnovesje je treba upoštevati količino uporabljene raztopine za infundiranje flucitozina in vsebnost natrija (138 mmol / l).

5 navodilo za fluorocitozin

Oranžno obložene tablete, okrogle, bikonveksne, sijoče.

Pomožne snovi: kalcijev hidrofosfat, laktoza monohidrat, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, povidon K25, prečiščen talk, krospovidon, magnezijev stearat.

Sestava lupine: akacijevega guma, natrijeve karmeloze, povidona K25, saharoze, koloidnega silicijevega dioksida, prečiščenega talka, koruznega škroba, kalcijevega karbonata, titanovega dioksida, barvila sončnega zahoda E110, rumenega barvila kinolin E104.

50 kosov. - plastenke (1) - kartonske škatle.

Antimikrobni derivat 8-hidroksikinolina.

Ima širok spekter delovanja. Selektivno zavira sintezo bakterijske DNA, tvori komplekse z encimi, ki vsebujejo mikrobne celice.

Aktivna proti gram-pozitivnim bakterijam: Staphylococcus spp. (vključno s Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (vključno beta-hemolitični streptokoki, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gram-negativne bakterije: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; drugi mikroorganizmi: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Učinkovit proti nekaterim vrstam gliv (candida, dermatofiti, plesni, nekatere povzročitelje globokih mikoz).

Nitroksolin se dobro absorbira iz prebavil (90%). Smaks v plazmi dosežemo v 1,5 do 2 urah po zaužitju.

Presnova in izločanje

Presnavlja se v jetrih. Izloča se predvsem ledvice nespremenjene in delno žolča. V urinu je visoka koncentracija konjugiranega in nekonjugiranega zdravila.

Zdravljenje akutnih, kroničnih in ponavljajočih se okužb sečil, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na nitroksolin:

- okuženi adenom ali karcinom prostate.

Preprečevanje infekcijskih zapletov v postoperativnem obdobju med kirurškimi posegi na ledvicah in sečilih ter diagnostični in terapevtski postopki (kateterizacija, cistoskopija).

Preprečevanje ponavljajočih se okužb sečil.

- huda okvara ledvic (CC manj kot 20 ml / min);

- huda jetrna odpoved;

- starost otrok do 3 let;

- obdobje dojenja (dojenje);

- preobčutljivost za nitroksolin ali druge sestavine zdravila;

- preobčutljivost za kinoline.

Standardni odmerek za odrasle in mladostnike je 400 mg / dan, razdeljen na 4 odmerke (2 tableti, 4-krat na dan). Največji odmerek je 800 mg / dan.

Povprečni odmerek za otroke, starejše od 5 let, je 200-400 mg / dan, razdeljen na 4 odmerke; za otroke, stare 3-5 let - 200 mg / dan, razdeljenih na 4 odmerke.

Potek zdravljenja je 2-4 tedne, če je potrebno, se terapija nadaljuje s prekinitvami (2 tedna v mesecu).

Bolnikom z zmerno odpovedjo ledvic (QC več kot 20 ml / min) in odpovedjo jeter priporočamo uporabo polovice standardnega dnevnega odmerka zdravila - 200 mg / dan (1 tab. 4-krat / dan).

Tablete je treba jemati pred obroki.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje (lahko se prepreči z jemanjem zdravila med obroki), povečana aktivnost jetrnih transaminaz.

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: ataksija, glavobol, parestezije, polinevropatija.

Ker je srčno-žilni sistem: tahikardija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Drugo: trombocitopenija, zvišana koncentracija sečne kisline v serumu.

Zdravimo jetra

Zdravljenje, simptomi, zdravila

5 fluorocitozina

Od kardiovaskularnega sistema: srčni zastoj, ventrikularna disfunkcija, bolečina za prsnico.

Na strani dihalnega sistema: zastoj dihanja, kratka sapa.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, anoreksija, suha usta, razjeda na dvanajstniku, krvavitve iz prebavil, ulcerozni kolitis, nenormalno delovanje jeter, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih encimov, hiperbilirubinemija; v posameznih primerih je bila pri oslabljenem bolniku opažena akutna odpoved jeter, včasih s smrtnim izidom.

Na delu centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: ataksija, izguba sluha, glavoboli, parestezije, parkinsonizem, periferna nevropatija, omotica, sedacija, krči, izguba jasnega zaznavanja realnosti, halucinacije, psihoze.

Na strani sečil: azotemija, povečanje kreatinina, sečnine, dušika, kristalurija, akutna odpoved ledvic.

Pri hematopoetskem sistemu: anemija, agranulocitoza, aplastična anemija, eozinofilija, levkocitopenija, pancitopenija, trombocitopenija, hemolitična anemija. V izoliranih primerih so pri oslabljenih bolnikih (glede na obstoječo imunosupresijo) opazili znake zatiranja tvorbe krvi v kostnem mozgu (pancitopenija). Pri tej skupini bolnikov so lahko ti simptomi nepopravljivi.

Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, urtikarija, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza.

Drugo: utrujenost, šibkost, pretirana občutljivost, pireksija, hipoglikemija, hipokalemija.

Flucytosine

Ukrep

Zdravilo je vključeno v skupino antimikotikov. Zdravilna učinkovina zdravila je 5-fluorocitozin (5-FC), fluoriran pirimidinski derivat. Pod vplivom citosin deaminaze flucitozin prodre v celico, kjer se spremeni v fluorouracil. Zaradi odsotnosti tega encima v sesalskih celicah je fluorocitozin nestrupen za ljudi. Fluorouracil je vgrajen v RNA kislino, kar ima za posledico blokiranje sinteze beljakovin v celici gliv. Druga biotransformacijska pot flucitozina je pretvorba v fluorodeoksiuridin, ki moti sintezo DNK in s tem povzroči nenormalno delitev glive. Flucytosine ima zaviralni učinek na vrste rodu Candida, Cryptococcus, Cladosporium, Phialophora, Aspergillus in tudi na glivice, ki povzročajo kromoblastomakozo; kaže tudi selektivno antibakterijsko delovanje. Dobro se absorbira iz prebavil (90%), največja koncentracija doseže 2 uri po nanosu. Jedo ne vpliva na absorpcijo zdravila. Prodre v tkiva, organe in cerebrospinalno tekočino (75% serumska koncentracija). t1 / 2 je 3-4 ure, v primeru odpovedi ledvic pa se poveča na 100 ur. 90% zdravila se izloča v aktivni obliki preko ledvic, 1-10% z blatom. Zdravilo se odstranjuje iz telesa s hemodializo in peritonealno dializo. Manj kot 1% zdravila se pretvori v 5-fluorouracil in 2-hidrofluorouracil, kar lahko po uporabi velikih odmerkov povzroči mielotoksični učinek. Zaradi sposobnosti, da pokaže aditivni učinek, se flucitozin pogosto uporablja v kombinaciji z amfotericinom B.

Indikacije

Splošna kandidiaza, kriptokokoza, aspergiloza in kromoblastomacoza. Pri zdravljenju aspergiloze je treba 5-fluorouracil uporabljati samo v kombinaciji z amfotericinom B. t

Kontraindikacije

Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila ali flucitozin. Pri bolnikih z insuficienco ledvic, poškodbami jeter in supresijo kostnega mozga jo je treba uporabljati previdno.

Interakcija z zdravili

Citozin arabinozid (citarabin) vodi do oslabitve protiglivičnega učinka flucitozina. Flucytosine in amphotericin B delujeta sinergistično glede na Cryptococcus neoformans in Candida spp. (manj sevov, odpornih na flucytosine). Raztopine, ki vsebujejo flucitozin in amfotericin B, je treba dati kot ločene infuzije zaradi fizične nezdružljivosti. Vsa zdravila, ki zmanjšajo glomerularno filtracijo v ledvicah, lahko vodijo v povečanje koncentracije flucitozina v krvi, zato je v primeru uporabe takih zdravil hkrati z flucytozinom potrebno redno spremljati delovanje ledvic in ustrezno prilagoditi odmerek.

Neželeni učinki

Slabost, bruhanje, driska in izpuščaj; halucinacije, konvulzije, glavobol, omotica, prekomerna sedacija, simptomi zmedenosti, alergijske reakcije, toksična epidermalna nekroliza, poškodbe miokarda, začasne spremembe jetrnih encimov, hepatitis, nekroza jetrnih celic; spremembe v vzorcu periferne krvi: predvsem levkopenija in trombocitopenija - pojavljajo se predvsem pri bolnikih z ledvično insuficienco, pri katerih lahko flucytozin doseže visoke koncentracije v serumu in pri bolnikih, ki sočasno jemljejo amfotericin; v redkih primerih so lahko usodni bolniki, ki so že doživeli supresijo imunskega sistema in hematološke motnje. V primeru prevelikega odmerka se pojavijo spremembe v sestavi periferne krvi, v primeru, da se za daljši čas uporabljajo visoki odmerki, lahko pride tudi do driske, slabosti, bruhanja in okvarjenega delovanja jeter. Ti simptomi običajno hitro minejo po zmanjšanju odmerka ali umiku zdravila. V primeru halucinacij, konvulzij, prekomerne sedacije, zmedenosti, porumenelosti kože, nagnjenosti k hladnemu in počasnemu celjenju ran, nagnjenosti k krvavitvam, nastanku edema, kratkotrajnosti dihanja, pojavu velikih mehurjev na koži, je treba takoj prekiniti uporabo zdravila in uporabiti simptomatsko zdravljenje. Flucytosine lahko odstranimo iz telesa s hemodializo ali peritonealno dializo.

Nosečnost in dojenje

Kategorija C. Ni znano, ali zdravilo prodre v materino mleko. Ne uporabljajte med dojenjem.

Odmerjanje in uporaba

Običajno 37,5-50 mg / kg telesne mase v obliki intravenske infuzije, ki traja 20-40 minut, 4-krat dnevno. Dnevni odmerek je 150-200 mg / kg bt. Pri zdravljenju kandidiaze sečil običajno zadostuje odmerek 100 mg / kg telesne teže / dan. V primeru akutnih okužb, na primer fungemije, ki jo povzročajo glivice Candide, traja zdravljenje 2-4 tedne; v primeru subakutnih in kroničnih okužb - več. Če je treba uporabiti dolgotrajno zdravljenje, se vzporedno z flucitozinom uporablja amfotericin B. Pri bolnikih z insuficienco ledvic: če je očistek kreatinina 20-40 ml / min. interval med uvedbo posameznih odmerkov 50 mg / kg bt. (največji odmerek) je 12 ur, pri čemer je očistek 10-20 ml / min - 24 ur; če je očistek flucytosine.txt · Zadnja sprememba: 2015/09/25 17:53 (zunanja sprememba)

5 navodilo za fluorocitozin

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

5-NOK - antimikrobno zdravilo, ki ima širok spekter delovanja, spada v skupino oksikinolinov. Zdravilo je aktivno proti večini mikroorganizmov, kar vodi v vnetje sečil (mikoplazma, E. coli, stafilokoki, candida, ureplazma, dermatofiti).

Oblika sproščanja in sestava zdravila

Tablete za sprostitev 5-NOC, prevlečene. Ena tableta vsebuje zdravilno učinkovino - nitroksolin v količini 50 mg. V plastenkah po 50 tablet.

Farmakološko delovanje

V skladu z navodili je 5-NOK antibakterijsko sredstvo s širokim spektrom delovanja. Zdravilo se dobro absorbira in z lahkoto izloči skozi ledvice iz telesa v skoraj nespremenjeni obliki. To prispeva k dejstvu, da se v urinu oblikuje visoka koncentracija antimikrobne komponente. Uporaba 5-NOK vpliva na gram-negativne in gram-pozitivne bakterije (salmonele, tuberkulozo in davične bakterije, gonokoke, streptokoke, E. coli), trihomonade in glivice, vključno z dermatofiti in candido.

Indikacije za uporabo 5-NOC

V skladu z navodili je 5-NOK indiciran za različne okužbe sečil (uretritis, cistitis, epididimitis, pielonefritis), ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na aktivno sestavino zdravila.

Prav tako je uporaba 5-NOK učinkovita pri preprečevanju različnih okužb v ozadju instrumentalnih preiskav (kateterizacija, cistoskopija) in po kirurških posegih na organe urinarnega sistema.

Doziranje 5-NOK in režim odmerjanja

Pri odraslih bolnikih je zdravilo predpisano v količini dveh tablet štirikrat na dan (400 mg skupaj) za 2-3 tedne. Največji odmerek zdravila je 16 tablet na dan. Trajanje zdravljenja določi posamezni zdravnik.

Bolnikom v šolski dobi je treba predpisati 1-2 tableti štirikrat na dan, otroci, mlajši od pet let, pa 20 mg / kg, razdeljeni na tri odmerke na dan.

Kontraindikacije

Po ocenah se 5-NOK ne sme jemati s preobčutljivostjo na nitroksolin, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Poleg tega je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s hudo jetrno ali ledvično odpovedjo in sive mrene.

Neželeni učinki 5-NOK

Po pregledih bolniki pretežno dobro prenašajo 5-NOK. Včasih lahko opazimo neželene učinke, kot so izguba apetita, enkratno bruhanje, slabost, razvoj različnih alergijskih reakcij.

Da bi se izognili razvoju gastrointestinalnih motenj, je treba zdravilo jemati neposredno med ali takoj po obroku. Nekateri bolniki so imeli glavobol, polinevropatijo, hitro bitje srca, prehodne senzorične motnje.

Posebna navodila

Med jemanjem zdravila lahko urin postane rdeče-rumena barva.

Po ocenah je treba 5-NOC uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco. Odmerek zdravila, medtem ko je priporočljivo zmanjšati za polovico. Poleg tega brez dodatnega pregleda jeter in ledvic ne smejo jemati zdravila več kot en mesec.

Pogoji shranjevanja 5-noc

5-NOC se hrani izven dosega otrok v temnem prostoru. Rok uporabnosti je pet let.

5-noc: cene v spletnih lekarnah

5-NOK tablete 50 mg 50 kosov.

5-noc 50 mg 50 tabl

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Če se smejete samo dvakrat na dan, lahko znižate krvni tlak in zmanjšate tveganje za srčne napade in kapi.

Prvi vibrator je bil izumljen v 19. stoletju. Delal je na parnem stroju in je bil namenjen zdravljenju ženske histerije.

Delo, ki ni zaželeno osebi, je veliko bolj škodljivo za njegovo psiho kot pomanjkanje dela.

Znanstveniki z Univerze v Oxfordu so izvedli vrsto študij, v katerih so ugotovili, da je vegetarijanstvo lahko škodljivo za človeške možgane, saj vodi do zmanjšanja njegove mase. Zato znanstveniki priporočajo, da ribe in meso ne izločijo iz prehrane.

Milijoni bakterij se rodijo, živijo in umrejo v naših črevesjih. Vidimo jih le z močnim povečanjem, če pa se združijo, bi se uvrstili v običajno skodelico za kavo.

Povprečna pričakovana življenjska doba levičarjev je manj kot desničarjev.

Če bi vam jetra prenehala delovati, bi se smrt pojavila v 24 urah.

Vsakdo ima ne samo edinstvene prstne odtise, ampak tudi jezik.

V Združenem kraljestvu obstaja zakon, po katerem lahko kirurg zavrne operacijo na pacientu, če kadi ali ima prekomerno telesno težo. Oseba se mora odreči slabim navadam, potem pa morda ne bo potrebovala operacije.

Najredkejša bolezen je Kouroujeva bolezen. Samo predstavniki plemena Fur v Novi Gvineji so bolni. Bolnik umre zaradi smeha. Domneva se, da je vzrok bolezni jesti človeške možgane.

Oseba, ki jemlje antidepresive, bo v večini primerov ponovno trpela zaradi depresije. Če se je oseba s svojo močjo spopadla z depresijo, ima vse možnosti, da za vedno pozabi na to stanje.

Z rednim obiskom solarija se možnost za nastanek kožnega raka poveča za 60%.

Človeška kri "teče" skozi posode pod ogromnim pritiskom in v nasprotju z njihovo integriteto lahko strelja na razdalji do 10 metrov.

Glede na študije, ženske, ki pijejo nekaj kozarcev piva ali vina tedensko, imajo povečano tveganje za razvoj raka dojke.

Zdravilo za kašelj "Terpinkod" je eden od najboljših prodajalcev, sploh ne zaradi svojih zdravilnih lastnosti.

Srce je glavni organ, zahvaljujoč delu katerega se ohranja življenjska dejavnost osebe. Mladi imajo redko težave s srčnim delom.