Allopurinol - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 100 mg in 300 mg Egis) za zdravljenje in preprečevanje protina pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava in interakcija z alkoholom

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Allopurinol. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi Allopurinola v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Allopurinola v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje protina pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in interakcija zdravila z alkoholom.

Allopurinol je sredstvo, ki krši sintezo sečne kisline. Je strukturni analog hipoksantina. Zavira encim ksantin oksidazo, ki sodeluje pri pretvorbi hipoksantina v ksantin in ksantin v sečno kislino. To je posledica zmanjšanja koncentracije sečne kisline in njenih soli v telesnih tekočinah in urinu, kar pomaga pri raztapljanju obstoječih uratnih usedlin in preprečevanju njihovega nastajanja v tkivih in ledvicah. Allopurinol poveča izločanje hipoksantina in ksantina z urinom.

Sestava

Alopurinol + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po zaužitju se skoraj popolnoma (90%) absorbira iz prebavil. Presnavlja se z nastankom aloksantina, ki ohranja sposobnost dolgo časa zavirati ksantin oksidazo. Približno 20% odmerka se izloči skozi črevesje, ostalo pa z ledvicami.

Indikacije

Bolezni, ki jih spremlja hiperurikemija (zdravljenje in preprečevanje): t

  • protin (primarni in sekundarni);
  • urolitiaza (z nastankom urata).

Hiperurikemija (primarna in sekundarna), ki izhaja iz bolezni, ki jo spremlja povečana razgradnja nukleoproteinov in povečanje vsebnosti sečne kisline v krvi, vključno z z različnimi hematoblastozami (akutna levkemija, kronična mieloična levkemija, limfosarkom itd.), s citostatično in radioterapijo tumorjev (tudi pri otrocih), luskavico, obsežnimi travmatskimi poškodbami zaradi encimskih motenj (sindrom Lesch-Nihena) in z masivno terapijo z glukokortikosteroidi, ko se zaradi intenzivnega razpadanja tkiva količina purinov v krvi bistveno poveča.

Urična nefropatija z okvarjenim delovanjem ledvic (odpoved ledvic).

Ponavljajoči se mešani ledvični kamni oksalat-kalcij (v prisotnosti urikosurije).

Oblike sprostitve

Tablete 100 mg in 300 mg (Egis).

Navodila za uporabo in režim

Inside Zdravilo je treba jemati po obrokih z veliko količino vode. Dnevni volumen urina mora biti več kot 2 litra, reakcija urina pa nevtralna ali rahlo alkalna. Dnevni odmerek, ki je večji od 300 mg, je treba razdeliti v več odmerkov.

Da bi zmanjšali tveganje za možne neželene učinke, je priporočljivo, da se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg enkrat na dan. Če je potrebno, se dnevni odmerek lahko postopoma poveča (s spremljanjem ravni sečne kisline v krvnem serumu v presledku 1-3 tednov) v korakih po 100 mg, da dosežemo želeni učinek.

Običajni vzdrževalni odmerek 200-600 mg na dan. V nekaterih primerih je morda treba dnevni odmerek povečati na 800 mg.

Glede na telesno težo se lahko daje po 2-10 mg / kg na dan.

Zdravilo Allopurinol je treba začeti pri onkoloških bolnikih 1-2 dni pred nastopom protitumorskega zdravljenja, ki ga je treba dajati vsak dan v odmerku 600-800 mg za 2-3 dni, nato pa je treba nadaljevati vzdrževalni odmerek, predpisan na podlagi koncentracije urina v krvnem serumu.

Za sekundarno hiperurikemijo, povezano z malignimi boleznimi krvnega sistema in drugih organov, kot tudi za nekatere kršitve encimskih funkcij, je običajni dnevni odmerek 10-20 mg / kg telesne mase, odvisno od velikosti tumorja, števila perifernih blastnih celic ali stopnje infiltracije kostnega mozga..

Starejši bolniki, kot tudi pri kršenju ledvic in jeter

Starejšim bolnikom je treba vedno predpisati najnižjo možno klinično učinkovito odmerek; vedno upoštevajte možnost zmanjšane funkcije ledvic in / ali jeter.

Odvisno od stopnje okvarjenega delovanja ledvic in jeter je treba odmerek zmanjšati, saj se v teh razmerah poveča tveganje toksičnih učinkov zdravila.

Neželeni učinki

  • srbenje;
  • makulopapularni izpuščaj;
  • lupljenje;
  • vročina;
  • limfadenopatija;
  • artralgija;
  • eozinofilija;
  • vaskulitis;
  • epileptični napadi;
  • anafilaktični šok;
  • akutni napad protina;
  • slabost, bruhanje (izognemo se jemanju zdravila po obroku);
  • bolečine v trebuhu;
  • driska;
  • hepatitis;
  • trombocitopenija, agranulocitoza in aplastična anemija;
  • alopecija;
  • glavobol;
  • zaspanost;
  • astenija;
  • omotica;
  • nevropatija;
  • katarakta;
  • motnje vida.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost;
  • huda jetrna odpoved;
  • huda ledvična odpoved;
  • primarna (idiopatska) hemokromatoza (tudi pri družinski anamnezi);
  • asimptomatska hiperurikemija;
  • akutni napad protina;
  • nosečnost;
  • laktacije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Lastnosti alopurinola, da povzroča patologijo človeškega ploda, niso odkrili. Vendar pa ni bilo opravljenih dovolj zanesljivih študij o uporabi zdravila med nosečnostjo in dojenjem pri ljudeh. Zato lahko nosečnice to zdravilo jemljejo le na način, ki jo je predpisal zdravnik, in le v odsotnosti terapevtske alternative, kadar bolezen predstavlja večje tveganje za plod in mater, kot alopurinol. Ker se alopurinol in oksipurinol izločata v materino mleko, se je treba med dojenjem vzdržati jemanja zdravila ali se odločiti, ali bo med zdravljenjem prenehala dojiti.

Uporaba pri starejših bolnikih

Starejšim bolnikom je treba vedno predpisati najnižjo možno klinično učinkovito odmerek; vedno upoštevajte možnost zmanjšane funkcije ledvic in / ali jeter.

V starosti je uporaba alopurinola potrebna skrbnega zdravniškega nadzora.

Uporaba pri otrocih

Allopurinola se ne sme predpisati otrokom, mlajšim od 14 let, razen v primerih citostatičnega zdravljenja levkemije in drugih malignih bolezni ter zdravljenja encimskih motenj.

Posebna navodila

Če se pojavijo znaki preobčutljivostne reakcije, je treba zdravljenje z zdravilom Allopurinol nemudoma prekiniti.

Allopurinol ni indiciran v vseh primerih hiperurikemije, ki se pojavi brez kliničnih znakov.

Otrokom se ne sme predpisovati Allopurinol, razen v primerih sekundarne hiperurikemije, povezane z malignimi tumorji krvnega sistema in druge lokalizacije, ter nekatere kršitve funkcij encimov.

Med zdravljenjem mora zagotoviti obilen vnos tekočine. Dnevni volumen urina mora biti vsaj 2 litra z nevtralnim ali rahlo alkalnim pH.

Pri prisotnosti dejavnikov, ki vplivajo na zmanjšanje ledvične funkcije (starejša starost, dajanje diuretikov, zdravljenje hipertenzije ali srčno popuščanje z zaviralci ACE), uporaba Allopurinola zahteva skrbno medicinsko opazovanje.

Na začetku zdravljenja se priporoča spremljanje delovanja jeter.

Začetek zdravljenja z Allopurinolom lahko povzroči akutni napad protina. Da bi preprečili ta napad, je priporočljivo kombinirati zdravilo Allopurinol z nesteroidnim protivnetnim zdravilom ali dnevnim vnosom kolhicina v odmerku 0,5-1 mg vsaj 1 mesec v začetnem obdobju zdravljenja.

Če se pri jemanju Allopurinola pojavi napad protina, je treba zdravilo nadaljevati v enakih odmerkih, za zdravljenje napada pa je treba uporabiti nesteroidno protivnetno zdravilo ali kolhicin.

Pri zelo visoki ravni sečne kisline (maligne novotvorbe in njihovo zdravljenje, Lesch-Nychen sindrom) lahko dajanje Allopurinola povzroči ksantinske depozite v tkivih. Tveganje za ta učinek se lahko zmanjša z jemanjem dovolj tekočine. Pri kršitvah tvorbe krvi priporočamo redno spremljanje krvnih formul. Vsaka tableta po 100 mg vsebuje 5% laktoze, ki jo je treba upoštevati pri pripravi diete za bolnika z intoleranco za laktozo. 300 mg tablete ne vsebujejo laktoze.

V obdobju jemanja alopurinol alkohola ni dovoljeno.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

V nekaterih primerih lahko zdravilo povzroči neželene učinke v obliki zaspanosti, omotice in zmanjšane sposobnosti koncentracije. Zato mora zdravnik določiti stopnjo omejitve ali prepovedi vožnje vozil in dela z mehanizmi za vsakega bolnika posebej.

Interakcija z zdravili

Pri kombiniranju z naslednjimi izdelki je treba paziti: t

  • 6-merkaptopurin ali azatioprin - zavira presnovo teh zdravil, alopurinol poveča njihovo toksičnost; zato je treba odmerke 6-merkaptopurina in azatioprina zmanjšati na 1 / 4-1 / 3 normalne ravni;
  • vidarabine (adenin arabinozid) - razpolovni čas tega zdravila je podaljšan;
  • citostatična zdravila (ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin) - povečuje se tveganje poškodb krvotvornih organov;
  • klorpropamid - v nasprotju z delovanjem ledvic poveča tveganje za podaljšano hipoglikemijo;
  • zdravila, ki povečajo izločanje sečne kisline v urinu, sulfinpirazonu, probenecidu ali visokih odmerkih salicilatov, ker t povečajo izločanje oksipurinola in tako lahko zmanjšajo terapevtski učinek alopurinola;
  • teofilina in aminifilina, ker je bila ugotovljena supresija njihove presnove z alopurinolom, ki je verjetno posredovan z inhibicijo encima ksantin oksidaze;
  • ciklosporin - možno je povečati njegovo plazemsko koncentracijo in toksičnost;
  • kumarinski derivati ​​- v nekaterih primerih je mogoče zmanjšati njihov antikoagulacijski učinek;
  • ampicilin in amoksicilin - lahko povečate tveganje za kožne reakcije.

V primeru ledvične insuficience je treba odmerek zmanjšati, ne sme preseči 100 mg v očistku, očistek pa pod 20 ml / min. Naslednji odmerek 100 mg zdravila ne morete dajati vsak dan, ampak z daljšim intervalom. Zelo priporočljivo je spremljati plazemsko koncentracijo alopurinola. Ta raven ne sme presegati 100 µmol / L (15,2 mg / L).

Allopurinol in njegovi presnovki se izločajo s hemodializo. V primeru hemodialize 2-3 krat na teden se takoj po hemodializi priporoča enkratna injekcija 300-400 mg zdravila, na dan, ko hemodialize ni izvedena, zdravila ne smemo dajati.

Analogi zdravila Allopurinol

Strukturni analogi aktivne snovi:

Allopurinol

Opis od 4. julija 2015

  • Latinsko ime: Allopurinol
  • Oznaka ATC: M04AA01
  • Zdravilna učinkovina: Allopurinol
  • Proizvajalec: Borschagovsky Chemical Factory (Ukrajina), Organika (Rusija), EGIS PHARMACEUTICALS (Madžarska)

Sestava

Vsebuje zdravilno učinkovino alopurinol v količini 100 ali 300 mg, kot tudi pomožne snovi.

Obrazec za sprostitev

Tablete po 100 ali 300 mg.

Farmakološko delovanje

Sredstvo proti protinu.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Načelo delovanja temelji na inhibiciji ksantin oksidaze, ki preprečuje prehod hipoksantina v ksantin, iz katerega nastane sečna kislina. Zdravilo zmanjša koncentracijo soli sečne kisline, same sečne kisline v tekočih medijih v človeškem telesu.

Zdravilo preprečuje nastanek uratnih depozitov v ledvičnem sistemu, v tkivih telesa, prispeva k njihovemu raztapljanju. Allopurinol z zmanjšanjem pretvorbe hipoksantina v ksantin vodi v njihovo večjo uporabo v procesu sinteze nukleotidov v nukleinske kisline. Pri kopičenju ksantinov v plazmi se normalna izmenjava nukleinskih kislin ne spremeni, proces obarjanja ni moten in ksantini se zaradi visoke topnosti ne oborijo v plazmi. Z odstranitvijo ksantinov v urinu se ne poveča tveganje za nefroluritis.

Indikacije za uporabo Allopurinol

Razmislite o uporabi zdravila.

Zdravilo se uporablja za bolezni, ki jih spremlja hiperurikemija: bolezen ledvic, protin. Zdravilo je predpisano za luskavico, radioterapijo in citostatično zdravljenje tumorjev, s hiperurikemijo, s hemablastozo (limfosarkom, kronično mieloidno levkemijo, akutno levkemijo), z masivno terapijo z glukokortikosteroidi, z obsežnimi travmatskimi poškodbami (sindromom Lesch-Nihena) v primeru kršenja glukokortikosteroidov;

Obstajajo tudi naslednje indikacije za uporabo Allopurinola. Zdravilo je predpisano za uricosurijo s ponavljajočimi se mešanimi oksalatno-kalcijevimi ledvičnimi kamni, z nefropatijo sečne kisline z okvarjenim ledvičnim sistemom (odpoved ledvic).

Kontraindikacije

Allopurinol ni predpisan za kronično odpoved ledvic v fazi azotemije, z intoleranco aktivne sestavine, med nosečnostjo, akutnim napadom protina, hemokromatozo, dojenjem, asimptomatsko hiperurikemijo.

V primeru arterijske hipertenzije, patologije ledvic, v primeru sladkorne bolezni, se zdravilo predpisuje previdno.

Neželeni učinki

Občutljivi organi: ambliopija, perverznost dojemanja okusa, katarakta, motnje vidnega zaznavanja, izguba občutkov okusa, konjunktivitis.

Živčni sistem: zaspanost, depresija, pareza, nevritis, glavobol, parestezije, periferna nevropatija.

Prebavila: driska, dispepsija, epigastrična bolečina, bruhanje, slabost, povišane vrednosti jetrnih encimov, holestatska zlatenica, hiperbilirubinemija, redko granulomatozni hepatitis, hepatomegalija, hepatonekroza.

Kardiovaskularni sistem: vaskulitis, bradikardija, zvišan krvni tlak, perikarditis.

Mišično-skeletni sistem: mialgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalni sistem: periferni edemi, ginekomastija, neplodnost, hematurija, povečana sečnina, proteinurija, akutna odpoved ledvic, zmanjšana moč, intersticijski nefritis.

Organi hematopoeze: anemija, agranulocitoza, levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Od alergijskih reakcij so možni: eksudativni eritem multiforme, urtikarija, pruritus, izpuščaj, bronhospazem, eksfoliativni dermatitis, ekcematozni dermatitis, purpura, toksična epidermalna nekroliza, bulozni dermatitis.

Možne so tudi nazalna krvavitev, dehidracija, alopecija, furunkuloza, hipertermija, limfadenopatija, nekrotična angina, hiperlipidemija.

Tablete alopurinola, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Zdravilo se jemlje po obrokih, znotraj. Potrebno je piti veliko vode. Odmerek, večji od 300 mg, se odvzame frakcijsko. Potek in trajanje zdravljenja sta odvisna od resnosti bolezni.

Kako vzeti s protinom

V primerih blagih simptomov protina se priporoča 200-300 mg zdravila dnevno. V hudi obliki, v prisotnosti tophus, predpisanih 400-600 mg na dan. Dnevno količino zdravila lahko razdelimo v 2 odmerka. Pri zdravljenju protina se frakcionira odmerek, ki je večji od 300 mg.

Najmanjša učinkovita doza je 100-200 mg / dan. Da bi zmanjšali tveganje za poslabšanje protina, je zdravljenje priporočljivo začeti z majhnimi odmerki: 100 mg na dan, z nadaljnjim povečanjem odmerka 100 mg vsak teden.

Tudi

Pri kemoterapiji za maligne krvne bolezni se za tri dni predpisuje 600-800 mg na dan, da se prepreči uratna nefropatija, in pitje je veliko.

Starejše osebe predpisujejo najmanjši odmerek zdravila Allopurinol.

Otrokom, starim do 10 let, se predpisuje 5–10 mg na kg telesne mase na dan. Pri otrocih, starih od 10 do 15 let, se uporablja odmerek 100-300 mg na dan.

Navodila za uporabo Allopurinol Egis in Allopurinol Sandoz sta podobna zgoraj navedenemu načinu odmerjanja.

Preveliko odmerjanje

Pojavila se je oligurija, omotica, bruhanje, driska, slabost. Priporočljiva je peritonealna dializa, hemodializa, učinkovita je prisilna diureza.

Interakcija

Uricosuric zdravila povečujejo ledvični očistek aktivnega presnovka oxypurinol, v nasprotju s tiazidnimi diuretiki, ki povečajo toksičnost in upočasnijo ledvični očistek.

Allopurinol poveča učinke hipoglikemičnih peroralnih sredstev. Zdravilo zavira presnovo, povečuje koncentracijo in s tem toksičnost metotreksata, merkaptopurina, azatioprina, ksantinov, adenin arabinozida. Pri jemanju acetilsalicilne kisline in kolhicina se poveča učinkovitost zdravila. Allopurinol podaljša razpolovni čas kumarinskih antikoagulantov, kar vodi do povečanega hipoprotrombinemičnega učinka.

Pogostost razvoja kožnega izpuščaja se poveča z imenovanjem amoksicilina, ampicilina. Tveganje za nastanek aplazije kostnega mozga se poveča z jemanjem doksorubicina, ciklofosfamida, prokarbazina in bleomicina. Pri sočasnem jemanju alopurinola in pripravkov železa je opaziti kopičenje železa v jetrih.

Pri odpovedi ledvic kombinacija z zaviralci ACE povečuje tveganje za toksičnost. Pri ciklosporinu so opazili nefrotoksičnost. Pri jemanju etakrinske kisline, furosemida, tiazidnih diuretikov, pirazinamida, tiofosfamida in urikozuričnih zdravil se zmanjša antihiperikemični učinek.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

V temnem prostoru, ki je nedostopen za otroke pri temperaturi ne več kot 30 stopinj Celzija.

Rok trajanja

Ne več kot tri leta.

Posebna navodila

Allopurinol ni priporočljiv za uporabo pri asimptomatski urikosuriji. Ustrezna terapija lahko vodi do razkroja velikih uratnih kamnov v sistemu skodelice in medenice z dostopom do sečevoda in nastankom ledvične kolike.

Zdravilo za otroke je predpisano izključno za prirojeno patologijo presnove purina, z malignimi novotvorbami. Nesprejemljivo je začeti zdravljenje pred popolnim olajšanjem napada akutne protina. V prvem mesecu zdravljenja so predpisali zdravila NSAID, kolhicin. Z razvojem akutnega napada protina se zdravili dodajo protivnetna zdravila.

Če pride do okvare jetrnega, ledvičnega sistema, se odmerek alopurinola zmanjša. Zdravilo lahko previdno kombinirate z vidarabinom pod nadzorom zdravnika.

Allopurinol in alkohol

Zdravilo ni združljivo z alkoholom.

Analogi alopurinola

Strukturni analog je Allohexal.

Mnenja o zdravilu Allopurinol

Zdravilo je učinkovito kot zdravilo za protin, zmanjšanje ravni sečne kisline in edemov, ob upoštevanju navodil za uporabo in skladnosti z dieto.

Vendar pa obstaja veliko negativnih mnenj o Allopurinol-Egis, zdravilo sploh ni pomagalo nekaterim ljudem, poleg tega pa je povzročilo neželene učinke.

Cena Allopurinol kje kupiti

50 tablet po 100 mg stane približno 100 rubljev na pakiranje.

Cena Allopurinol-Egis 30 kosov 300 mg je v razponu od 120-140 rubljev.

Allopurinol Aegis: za kaj se uporablja farmakološki učinek?

Allopurinol Egis je zdravilo za zdravljenje protina. Ukrep je namenjen zmanjšanju nastajanja mlečne kisline, kar vam omogoča, da ublažite simptome bolezni, zmanjšate število poslabšanj in vrnete sposobnost za delo.

Zdravilo ne odstranjuje mlečne kisline iz telesa in zato opozarja na možne eksacerbacije v prihodnosti, ne da bi imelo terapevtski učinek ob sprejemu. Če zdravilo vzamete v kombinaciji z drugimi zdravili, pospešuje remisijo.

Oblike sproščanja in trenutna sestava

Proizvajalec zagotavlja zdravilo v obliki tablet po 100 mg in 300 mg. Glavna sestavina: alopurinol.

Pomožne sestavine v tabletah 100 mg:

  • krompirjev škrob;
  • magnezijev stearat;
  • saharoza;
  • želatinska hrana.

Dodatne snovi v tabletah 300 mg:

  • mlečni sladkor;
  • magnezijev stearat;
  • silicijev dioksid;
  • natrijev karboksimetil škrob;
  • celuloza;
  • želatina.

Mehanizem delovanja, farmakokinetika

Allopurinol je po strukturi podoben hipoksantinu. Snov alopurinol in njegov glavni aktivni presnovek, oksipurinol, zavirata poseben encim ksantin oksidazo, ki spreminja hipoksantin v ksantin in nato v sečno kislino. Zmanjšuje gostoto slednjih v krvni plazmi, urinu, preprečuje nastanek uratov v tkivih in (ali) prispeva k njihovemu uničenju. Indeks kisline se zmanjša od 4 dni uporabe zdravila, največji učinek pa opazimo po 14 dneh.

Zdravilo se dobro kombinira z zdravili, ki povečajo izločanje kisline z urinom, še posebej, če so v sklepih prisotne dene. Orodje se uporablja tudi za preprečevanje pojava in ponovitev usedlin sečne kisline.

Po uporabi glavna snov zdravila hitro absorbira v krvni obtok. Najvišja koncentracija snovi v krvi je dosežena po 1-1,5 urah. Allopurinol, oxypurinol niso v stiku z beljakovinami plazme, takoj porazdeljeni v tkivni tekočini. Približno 20% odmerka, ki se ga izloči v blatu v nespremenjeni obliki.

Zdravilna učinkovina se večinoma izloča z urinom. T½ alopurinola - 120 minut. Zaradi glomerularne filtracije se poveča ledvični očistek. Ko vnos doseže tedensko obdobje, je 60-70% odmerka v urinu v obliki oksipurinola, 6-12% glavne sestavine zdravila se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco, kislino, so oksipurinol bistveno slabši. V prisotnosti jajčne nefropatije je treba odmerek zmanjšati, da bi lahko nadzorovali ustrezno raven oksipurinola, da bi preprečili ksantinsko oksidazo.

Indikacije za uporabo

Orodje je predpisano za bolezni, ki jih spremlja hiperurikemija, primarni (sekundarni) protin, ledvična kamenasta patologija z nastankom uratov. Allopurinol Aegis je učinkovit pri primarni (sekundarni) hiperurikemiji v prisotnosti naslednjih bolezni:

  • luskavica;
  • sevanje, citostatično zdravljenje tumorjev, predvsem pri otrocih;
  • odpoved ledvic;
  • neuspeh pri presnovi purina v otroštvu;
  • travmatične poškodbe (ekstenzivne);
  • tvorba oksalat-kalcijevih kamnov v ledvicah;
  • encimske motnje (Lesch-Nychenova bolezen);
  • tumorske bolezni krvotvornih, limfatičnih tkiv;
  • obsežno zdravljenje kortikosteroidov.

Kontraindikacije

Zdravilo ima številne kontraindikacije za bolnike:

  • resne motnje v jetrih;
  • odpoved ledvic;
  • primarna hemokromatoza;
  • poslabšanje protina;
  • nošenje otroka;
  • dojenje;
  • visoka občutljivost organizma na aktivno snov;

Podrobna navodila za uporabo

Po obrokih jemljite tablete s kozarcem vode. Odmerek nad 300 mg vzamete za delno. Za izključitev neželenih učinkov začnite s 100 mg. Trajanje zdravljenja predpiše zdravnik glede na resnost trenutne patologije.

Doziranje za odrasle enkrat na dan:

  • blaga stopnja protina - 100-200 mg;
  • povprečna resnost bolezni je 300-600 mg;
  • huda patologija - 700-900 mg;
  • po potrebi izračunajte odmerek glede na težo bolnika - 2-10 mg / kg na 24 ur.

Otroška starost, najstniki

  • otroci do 10 let - 5-10 mg / kg;
  • mladostniki, stari 10-15 let - 10-20 mg / kg, največji odmerek na dan je 400 mg.

Starejši ljudje

Za starejše ljudi je minimalni odmerek za znižanje kisline na normo.

Odmerjanje za okvaro delovanja ledvic: t

  • 100 mg na dan ali v presledku 1 dan.

Sprejem med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo se ne predpisuje ženskam na položaju in doječim materam.

Sprejem pri otrocih

Dajanje zdravila je nezaželeno. Izjema so citostatično zdravljenje levkemije in drugih malignih bolezni, encimske motnje.

Simptomi prevelikega odmerjanja in ukrepi za nevtralizacijo

V primeru prevelikega odmerjanja ima bolnik naslednje simptome:

Za odpravo zastrupitve ukrepajte: pijte veliko vode, kar povzroči povečano diurezo.

Dializa je možna v bolnišnici.

Neželeni učinki

Zdravilo bolniki dobro prenašajo, možna pa je tudi manifestacija neželenih učinkov:

  • piling, suha koža;
  • anafilaktični šok;
  • aplastična anemija;
  • agranulocitoza;
  • trombocitopenija;
  • težave z vidom, katarakta;
  • eozinofilija;
  • bolečine v trebuhu;
  • epilepsija;
  • izpadanje las;
  • artralgija (bolečine v sklepih);
  • zaspano stanje;
  • driska;
  • izpuščaj v obliki debelih papul, srbenje;
  • migrena, omotica;
  • nevnetno okvaro živcev;
  • napad protina;
  • angiitis;
  • slabost, bruhanje;
  • hepatitis;
  • vročičasto stanje;
  • astenična reakcija;
  • otekle bezgavke.

Posebna navodila: zdravilo in alkohol

Alkohol in pijače, ki vsebujejo alkohol, so v času zdravljenja prepovedani. Medsebojno delovanje glavne snovi in ​​etanola vodi v zastrupitev telesa, obremeni jetra, ledvice, poveča tveganje neželenih učinkov.

Jemanje zdravila za okvaro ledvic, jeter

Z veliko skrbnostjo je odpuščen bolnikom, ki imajo težave z jetri in ledvicami.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pred jemanjem tablet v kombinaciji z drugimi zdravili je treba upoštevati več dejavnikov:

  1. Allopurinol Egis lahko poveča učinke zdravil - hipoglikemičnih, kumarinskih antikoagulantov, adenin arobinozida.
  2. Pri medsebojnem delovanju s salicilati in urikozurikami se zmanjša aktivnost zdravila.
  3. Povzroča kopičenje bioaktivne snovi azatioprin, merkaptopurin.

Posebna navodila

Ta element vključuje več funkcij:

  1. Med zdravljenjem mora bolnik dnevno piti vsaj 2 litra prečiščene vode.
  2. Pri bolnikih s tumorji mora zdravnik pred citostatično terapijo predpisati najmanjši odmerek.
  3. V začetni fazi jemanja zdravila se lahko pojavi poslabšanje protina.
  4. Možno je uničenje velikih uratnih kamnov v ledvični medenici z njihovim kasnejšim prenosom v sečevod.
  5. Dolgoročna zdravila lahko zmanjšajo koncentracijo pozornosti in telesnih reakcij, zato ni priporočljivo voziti avtomobila ali izvajati nevarnih dejavnosti.
  6. Bodite previdni v primeru okvarjene funkcije ščitnice.
  7. Za pozitiven učinek na sprejemni čas naj sledi prehrana, ki jo predpiše zdravnik.

Mnenje zdravnikov in bolnikov

Pregled zdravnika o zdravilu:

Do danes so se ljudje z protinom vse bolj obračali k meni. Bolezen se razvije v kratkem času, zato je potrebna pravočasna terapija, da se ne pojavijo zapleti. Prvič, svojim pacientom predpisujem posebno prehrano, saj to neposredno vpliva na nadaljnje zdravljenje. Zdravilo Allopurinol Aegis predpišem kot zdravilo, ki odlično nadzoruje sečno kislino in zagotavlja profilakso med napadi. Ne smemo pozabiti na takšen odtenek, kot je poraba zadostne količine tekočine, saj je rezultat odvisen tudi od tega.

Maria Fedorovna, zdravnik

Izjave in nasveti bolnikov:

Tako se je zgodilo, da so mi diagnosticirali hiperurikemijo. Z drugimi besedami, visoka vsebnost sečne kisline je posledica purina, ki sodeluje pri presnovi, in to je posledica slabega delovanja ledvic in visoke vsebnosti fruktoze v hrani. Predpisali so mi zdravilo, imenovano Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 let

Protin mi je prišel pred 6 leti. Lokalni zdravniki so imenovali strogo prehrano, pri čemer jemljejo zdravilo Allopurinol Egis in Kolhikum. Slednji je uporabil nekaj mesecev, potem pa se je ustavil prodaja v lekarnah v našem mestu. Iskreno, učinek tega ni posebej opazen.

Ker nisem videl rezultata, sem se odločil poskusiti dieto, vendar se je zaradi tega raven kisline dvignila na 650 enot (2-krat več kot je potrebno). Prišlo je do težav s kožo, izginili so nekateri vozlički, začeli so se ponavljajoči se protini. Odločil sem se, da bom začel pitje zdravila po navodilih zdravnika. Trajalo je več kot eno leto. Rezultat - raven kisline se je zmanjšala na normalno, gomolji so izginili po 6 mesecih dajanja, napadi protina so izginili. Rad bi omenil, da prehrana, medtem ko nisem sledila, čeprav so zdravniki trdili, da je zelo pomembna. Mogoče sem samo tako srečen.

Mikhail, star 45 let

Pozdravljeni vsi. Te tablete je predpisal zdravnik po preiskavi krvi. Imam povečan indeks sečne kisline. Sprejemam jih 1 kos na dan. Torej razumem, da so potrebni za protin, vendar ga nimam, vendar je stanje pred protigom. Ne opazim nobenih stranskih učinkov, indikator se je normaliziral. Ker trenutno zdravniki odpravljajo simptom, ne vzrok, menim, da bodo predpisali strogo dieto in predpisali drugi potek zdravljenja. Zdravilo svetuje, res deluje in poleg tega je poceni.

Maria, stara 39 let

Pozitivni in negativni vidiki pregledov in praktičnih izkušenj

Prednosti: resnično zmanjša hitrost sečne kisline, olajša simptome protina, primerno ceno.

Slabosti: številne kontraindikacije, toksičnost.

Ocenjena cena

Allopurinol Aegis je na voljo v naslednji cenovni kategoriji:

  • 100 mg, 50 kosov - 100 rubljev;
  • 300 mg, 30 tablet - 131 rubljev Kateri so analogi medicinskega pripravka?

Zdravilo ima takšne analoge:

Pogoji in metoda skladiščenja

Optimalna temperatura shranjevanja do 25 stopinj. Velja 5 let.

Farmacevtske počitnice

Zdravilo izda farmacevt strogo v skladu z receptom zdravnika.

ALLOPURINOL-EGIS

Tablete so bele ali sivkasto bele, okrogle, ploske, s posnetim robom, na eni strani imajo tveganje, na drugi pa je vgravirano »E351«, z malo ali brez vonja.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 50 mg, krompirjev škrob - 32 mg, povidon K25 - 6,5 mg, smukec - 6 mg, magnezijev stearat - 3 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 2,5 mg.

50 kosov. - steklenice iz temnega stekla (1) - pakiranje kartona.

Tablete so bele ali sivkasto bele barve, okrogle, ploščate, s posnetim robom, z barvo na eni strani in z vtisnjenim napisom "E352" - na drugi, z malo ali brez vonja.

Pomožne snovi: magnezijev stearat - 3 mg, brezvodni koloidni silicijev dioksid - 3 mg, želatina - 12 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 20 mg, mikrokristalna celuloza - 52 mg.

30 kosov - steklenice iz temnega stekla (1) - pakiranje kartona.

Allopurinol je strukturni analog hipoksantina. Allopurinol, kot tudi njegov glavni aktivni presnovek, oxypurinol, zavira ksantin oksidazo, encim, ki pretvarja hipoksantin v ksantin in ksantin v sečno kislino. Allopurinol zmanjša koncentracijo sečne kisline v serumu in urinu. Tako preprečuje odlaganje kristalov sečne kisline v tkivih in (ali) prispeva k njihovemu raztapljanju. Poleg zaviranja katabolizma purinov pri nekaterih (vendar ne vseh) bolnikih s hiperurikemijo je na voljo velika količina ksantina in hipoksantina za ponovno tvorbo purinskih baz, kar vodi do de novo supresije biosinteze purina, ki je posredovana z inhibicijo hipoksantin-gvanin fosforibosilnega encima. -transferaze. Drugi presnovki alopurinola so alopurinol-ribozid in oksipurinol-7 ribozid.

Allopurinol je aktiven z oralno uporabo. Hitro se absorbira iz zgornjega gastrointestinalnega trakta. Glede na farmakokinetične študije je alopurinol določen v krvi v 30 do 60 minutah po dajanju. Biološka uporabnost alopurinola se giblje med 67% in 90%. Cmaks zdravilo v krvni plazmi je običajno zabeleženo približno 1,5 ure po peroralni uporabi. Nato se koncentracija alopurinola hitro zmanjša. Po 6 urah po dajanju se v krvni plazmi določi le koncentracija v sledovih zdravila. Cmaks aktivni presnovek oksipurinol se običajno zabeleži 3-5 ur po peroralnem dajanju alopurinola. Nivo oksipurinola v krvni plazmi se zmanjšuje počasneje.

Allopurinol se skoraj ne veže na beljakovine v plazmi, zato spremembe v vezavi beljakovin ne smejo pomembno vplivati ​​na očistek zdravila. Vidno vd alopurinol je približno 1,6 l / kg, kar kaže na precej izrazito absorpcijo zdravila v tkiva. Vsebina alopurinola v različnih človeških tkivih ni raziskana, vendar je zelo verjetno, da se alopurinol in oksipurinol kopičita do maksimalne koncentracije v jetrih in črevesni sluznici, kjer je zabeležena visoka aktivnost ksantin oksidaze.

Pod delovanjem ksantinske oksidaze in aldehidne oksidaze se alopurinol presnavlja v oksipurinol. Oksipurinol zavira aktivnost ksantinske oksidaze. Vendar oksipurinol ni močan zaviralec ksantinske oksidaze v primerjavi z alopurinolom, toda njegova T t1/2 veliko več. Zaradi teh lastnosti se po jemanju enkratnega dnevnega odmerka alopurinola učinkovita supresija aktivnosti ksantinske oksidaze ohrani 24 ur Pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo se vsebnost oksipurinola v krvni plazmi počasi poveča, dokler ne doseže C tss. Po jemanju alopurinola v odmerku 300 mg / dan je koncentracija alopurinola v krvni plazmi praviloma 5-10 mg / l. Drugi presnovki alopurinola vključujejo alopurinol-ribozid in oksipurinol-7-ribozid.

Približno 20% alopurinola, odvzetega per os, se izloči nespremenjeno v blatu. Približno 10% dnevnega odmerka se izloči z glomerularnim aparatom ledvic v obliki nespremenjenega alopurinola. Drugih 70% dnevnega odmerka alopurinola se izloči z urinom v obliki oksipurinola. Oksipurinol se izloča skozi ledvice nespremenjen, vendar ima zaradi tubularne reapsorpcije dolgo T1/2. T1/2 Allopurinol je 1-2 uri, medtem ko je T1/2 oksipurinol se giblje od 13 do 30 ur, kar je verjetno povezano z razlikami v strukturi študij in / ali očistkom kreatinina pri bolnikih.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko izločanje alopurinola in oksipurinola znatno upočasni, kar pri dolgotrajnem zdravljenju povzroči povečanje koncentracije teh spojin v krvni plazmi. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in CC 10-20 ml / min po dolgotrajnem zdravljenju z alopurinolom v odmerku 300 mg / dan je koncentracija oksipurinola v krvni plazmi dosegla približno 30 mg / l. To koncentracijo oksipurinola lahko določimo pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic med zdravljenjem z alopurinolom v odmerku 600 mg / dan. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic zmanjšati odmerek alopurinola.

Pri starejših bolnikih niso verjetne pomembne spremembe farmakokinetičnih lastnosti alopurinola. Izjema so bolniki s spremljajočo patologijo ledvic (glejte poglavje "Farmakokinetika pri bolnikih z moteno funkcijo ledvic").

Supresija tvorbe sečne kisline in njenih soli s potrjenim kopičenjem teh spojin (npr. Protin, kožni tophus, nephrolithiasis) ali zaznano klinično tveganje njihovega kopičenja (npr. Zdravljenje malignih novotvorb je lahko zapleteno zaradi razvoja akutne nefropatije sečne kisline).

Glavna klinična stanja, ki jih lahko spremlja kopičenje sečne kisline in njenih soli, vključujejo:

- urolitiaza (nastajanje konkrementov iz sečne kisline);

- akutna nefropatija sečne kisline;

- tumorske bolezni in mieloproliferativni sindrom z visoko stopnjo obnove celične populacije, kadar se hiperurikemija pojavi spontano ali po opravljeni citotoksični terapiji;

- specifične encimske motenj, ki jih spremlja prekomerna proizvodnja soli sečne kisline, npr zmanjšano aktivnost hipoksantin-gvanin fosforiboziltransferaze (vključno Lesch-nyhan sindrom), zmanjšano aktivnost glukoza-6-fosfataze (vključno glycogenoses) fosforibozil- pirofosfatsintetazy povečana aktivnost, povečano aktivnost fosforibozil- pirofosfat-amido-transferaza, zmanjšana aktivnost adenin-fosforiboziltransferaze.

Zdravljenje urolitiaze s spremljanjem tvorbe kamnov 2,8-dihidroksiadenina (2,8-DHA) zaradi zmanjšane aktivnosti adenin-fosforibozil transferaze.

Preprečevanje in zdravljenje urolitiaze, ki jo spremlja nastanek mešanih kalcijevih oksalatnih kamnov v ozadju hiperurikurije, ko prehrana in povečan vnos tekočine nista bila uspešna.

- preobčutljivost za alopurinol ali katerokoli pomožno snov, ki sestavlja zdravilo;

- kronično odpoved ledvic (faza azotemije);

- akutni napad protina;

- starost otrok do 3 let (ob upoštevanju trdne oblike odmerjanja);

- nosečnost, obdobje dojenja (glejte poglavje "Uporaba med nosečnostjo in dojenjem").

- bolniki z redkimi dednimi boleznimi, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze / galaktoze, zdravila ne smejo jemati (pripravek vključuje monohidrat laktoze).

Previdno: nenormalna jetrna funkcija, hipotiroidizem, diabetes mellitus, arterijska hipertenzija, sočasna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze ali diuretiki, otroci starosti (do 15 let so predpisani samo med citostatično terapijo levkemije in drugih malignih bolezni ter simptomatsko zdravljenje encimskih motenj), starejši starosti

Inside Zdravilo je treba jemati 1-krat / dan po obroku, piti veliko vode. Če dnevni odmerek preseže 300 mg ali če opazimo simptome intolerance iz prebavil, je treba odmerek razdeliti v več odmerkov.

Da bi zmanjšali tveganje neželenih učinkov, je priporočljivo uporabiti alopurinol v začetnem odmerku 100 mg 1-krat / dan. Če ta odmerek ni dovolj za ustrezno zmanjšanje koncentracije sečne kisline v serumu, se lahko dnevni odmerek zdravila postopoma poveča, dokler ne dosežemo želenega učinka. Posebno previdnost je potrebna pri slabšanju delovanja ledvic. Pri naraščajočih odmerkih alopurinola vsakih 1-3 tedne je treba določiti koncentracijo sečne kisline v krvnem serumu.

Pri izbiri odmerka zdravila je priporočljivo uporabiti naslednje sheme odmerjanja (odvisno od izbranega režima odmerjanja se priporočajo tablete po 100 mg ali 300 mg).

Priporočeni odmerek zdravila je: 100-200 mg / dan za blago bolezen; 300-600 mg / dan za zmerni pretok; 700 do 900 mg / dan za hudo.

Če je izračun odmerka na podlagi bolnikove telesne mase, mora biti odmerek alopurinola od 2 do 10 mg / kg / dan.

Otroci in mladostniki, mlajši od 15 let

Priporočeni odmerek za otroke od 3 do 10 let: 5-10 mg / kg / dan. Za nizke odmerke se uporabljajo tablete po 100 mg, ki jih s pomočjo tveganja lahko razdelimo v dva enaka odmerka po 50 mg. Priporočeni odmerek za otroke od 10 do 15 let je 10-20 mg / kg / dan. Dnevni odmerek zdravila ne sme preseči 400 mg.

Allopurinol se redko uporablja za pediatrično terapijo. Izjema so maligne onkološke bolezni (zlasti levkemija) in nekatere encimske motnje (npr. Sindrom Lesch-Nyhan).

Ker ni posebnih podatkov o uporabi alopurinola v populaciji starejših ljudi, je treba za zdravljenje takih bolnikov zdravilo uporabiti v minimalnem odmerku, ki zagotavlja zadostno zmanjšanje koncentracije sečne kisline v serumu. Posebno pozornost je treba posvetiti priporočilom za izbiro odmerka zdravila za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic (glejte poglavje "Posebna navodila").

Ledvična disfunkcija

Ker se alopurinol in njegovi presnovki izločajo preko ledvic, lahko oslabljena ledvična funkcija povzroči zakasnitev zdravila in njegovih presnovkov v telesu, s podaljšanjem razpolovnega časa teh spojin iz krvne plazme. Pri hudi ledvični insuficienci je priporočljivo uporabljati alopurinol v odmerku pod 100 mg / dan ali uporabiti enkratne odmerke 100 mg v presledku več kot en dan.

Če pogoji omogočajo nadzor koncentracije oksipurinola v krvni plazmi, je treba odmerek alopurinola prilagoditi tako, da je raven oksipurinola v krvni plazmi pod 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Allopurinol in njegovi derivati ​​se s telesa odstranijo s hemodializo. Če se hemodializa opravi 2-3 krat na teden, je priporočljivo določiti potrebo po prehodu na alternativni režim zdravljenja - takoj po končanem hemodializnem zdravljenju je treba vzeti 300-400 mg alopurinola (med sejami na hemodializi zdravilo ne jemljemo).

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba kombinacijo alopurinola in tiazidnih diuretikov izvajati zelo previdno. Allopurinol je treba predpisati v najnižjih učinkovitih odmerkih s skrbnim nadzorom delovanja ledvic (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

Motnje delovanja jeter

Pri zmanjšanem delovanju jeter je treba odmerek zmanjšati. V zgodnji fazi zdravljenja je priporočljivo spremljati laboratorijske parametre delovanja jeter.

Stanja, ki vključujejo povečano presnovo soli sečne kisline (na primer, neoplastične bolezni, Lesch-Nyhanov sindrom)

Pred začetkom zdravljenja s citotoksičnimi zdravili je priporočljivo popraviti obstoječo hiperurikemijo in (ali) hiperurikurijo z alopurinolom. Pomembna je ustrezna hidratacija, ki pomaga ohranjati optimalno diurezo in alkalizacijo urina, kar poveča topnost sečne kisline in njenih soli. Odmerek alopurinola mora biti blizu spodnje meje priporočenega razpona odmerkov.

Če je okvarjena ledvična funkcija posledica razvoja akutne nefropatije sečne kisline ali druge ledvične patologije, je treba zdravljenje nadaljevati v skladu s priporočili v poglavju "Okvara ledvic".

Opisani ukrepi lahko zmanjšajo tveganje kopičenja ksantina in sečne kisline, kar otežuje potek bolezni.

Priporočila za spremljanje

Za prilagoditev odmerka zdravila je treba v optimalnih intervalih oceniti koncentracijo soli sečne kisline v krvnem serumu ter raven sečne kisline in uratnega urina.

Trenutno ni kliničnih podatkov za določanje pojavnosti neželenih učinkov. Njihova pogostnost se lahko razlikuje glede na odmerek in na to, ali je zdravilo uporabljeno kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi zdravili.

Razvrstitev pojavnosti neželenih učinkov temelji na grobi oceni, za večino neželenih učinkov ni podatkov, ki bi določali pogostost njihovega razvoja.

Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: Allopurinol-EGIS

Koda ATX: M04AA01

Zdravilna učinkovina: alopurinol (Allopurinol) t

Proizvajalec: CJSC Farmacevtska rastlina EGIS (Madžarska)

Aktualizacija opisa in fotografije: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 94 rubljev.

Allopurinol-EGIS - artritis, ima hipouricemicni ucinek.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki tablet: sivo-bele ali bele, okrogle, ploščate, s stožčasto, z malo ali brez vonja, delitve tveganja na eni strani in graviranje "E 351" (odmerek 100 mg) ali "E 352" (odmerek 300) t mg) na drugem (odmerek 100 mg: 50 kosov v steklenici rjave barve, v kartonskem svežnju eno steklenico; odmerek 300 mg: 30 kosov v steklenici rjave barve, v kartonskem svežnju 1 steklenička; Navodila za uporabo alopurinola-EGIS.

1 tableta vsebuje:

  • učinkovina: alopurinol - 100 ali 300 mg;
  • pomožne sestavine: odmerek 100 mg - Povidon K25, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, krompirjev škrob, natrijev karboksimetilni škrob (tip A), smukec; 300 mg odmerek - želatina, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob (tip A).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Allopurinol-EGIS je zdravilo s protigarnim in hipouricemičnim delovanjem. Njegova aktivna komponenta je strukturni analog hipoksantina. Mehanizem delovanja zdravila je posledica lastnosti alopurinola in oksipurinola, njegovega glavnega aktivnega presnovka, da inhibirajo ksantin oksidazo. Ksantin oksidaza je encim, ki je potreben za pretvorbo hipoksantina v ksantin in ksantin v sečno kislino.

Z zmanjševanjem koncentracije sečne kisline v serumu in urinu preprečuje odlaganje kristalov sečne kisline v tkiva, vključno z možnostjo njihovega raztapljanja. Poleg supresije purinskega katabolizma, pri bolnikih s hiperurikemijo (ne vsi, le nekaj), pri ponovnem tvorjenju purinskih baz sodeluje velika količina hipoksantina in ksantina. To povzroči inhibicijo de novo biosinteze purinov z mehanizmom povratnih informacij, ki je posredovan z inhibicijo encima hipoksantin-gvanin fosforibosil transferaze.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se alopurinol hitro absorbira iz zgornjih prebavil. Njegovo delovanje pri peroralni uporabi potrjujejo rezultati farmakokinetičnih študij. V krvi je alopurinol določen v 0,5–1 urah, največja koncentracija (Cmaks) doseže 1,5 ure po dajanju. Biološka uporabnost alopurinola je od 67 do 90%. Po doseganju Cmaks stopnja alopurinola se hitro zmanjša in po 6 urah od trenutka dajanja se odkrije v krvni plazmi le v koncentracijah v sledovih.

Allopurinol praktično ni vezan na plazemske beljakovine.

Vidno vd (volumen porazdelitve) je približno 1,6 l / kg. To kaže na precej izrazito absorpcijo zdravila v tkivih. Predvideva se, da se največje kopičenje alopurinola in njegovega glavnega aktivnega presnovka (oksipurinola) pojavi v črevesni sluznici in jetrih, kjer je visoka aktivnost ksantinske oksidaze fiksna.

Biotransformacija alopurinola poteka pod delovanjem ksantin oksidaze in aldehidne oksidaze, da tvorita metabolit oxypurinol, ki zavira aktivnost ksantin oksidaze. Cmaks oksipurinol v plazmi doseže po 3-5 urah. Zanj je značilna manj izrazita inhibitorna aktivnost proti ksantin oksidazi, vendar počasnejše znižanje koncentracije v krvi in ​​daljši razpolovni čas (T).1/2) v primerjavi z alopurinolom. Te lastnosti oksipurinola povzročajo učinkovito supresijo aktivnosti ksantinske oksidaze v 24 urah po jemanju alopurinola-EGIS v enkratnem dnevnem odmerku. Pri normalnem delovanju ledvic se raven oksipurinola v krvni plazmi počasi povečuje, dokler ni dosežena ravnotežna koncentracija. Po prejemu 300 mg alopurinola na dan je njegova koncentracija v plazmi običajno na ravni od 5 do 10 mg / l.

Poleg oksipurinola so presnovki alopurinola tudi alopurinol-ribozid in oksipurinol-7-ribozid.

Skozi ledvice se 70% dnevnega odmerka alopurinola v obliki oksipurinola izloči in približno 10% ne spremeni. Preostali del (

20%) se izloča nespremenjeno skozi črevo. T1/2 alopurinol je 1-2 ur, oksipurinol pa od 13 do 30 ur.

Ko je delovanje ledvic okrnjeno, se izločanje zdravila znatno upočasni, pri daljšem zdravljenju pa lahko pride do povečanja koncentracije alopurinola in oksipurinola v krvni plazmi. Zato je treba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic za zdravljenje uporabiti manjši odmerek alopurinola. Upoštevati je treba, da se alopurinol in njegovi derivati ​​odstranijo iz telesa med hemodializo.

Bolniki v starostni prilagoditvi odmerka niso potrebni ob odsotnosti sočasne patologije ledvic.

Indikacije za uporabo

Uporaba alopurinola-EHIS je indicirana za zatiranje nastajanja sečne kisline in njenih soli v naslednjih pogojih, ki jih lahko spremlja kopičenje sečne kisline in njenih soli:

  • idiopatski protin;
  • urolitiazo, ki jo spremlja nastanek 2,8-dihidroksiadeninskih (2,8-DHA) kamnov iz sečne kisline zaradi zmanjšane aktivnosti adenin-fosforibosiltransferaze;
  • akutna nefropatija sečne kisline;
  • hiperurikemijo, katere spontana pojavnost je posledica tumorskih bolezni in mieloproliferativnega sindroma z visoko stopnjo obnove celic ali po citotoksični terapiji;
  • encimski motnje, ki so opremljene s prekomernim izločanjem sečne kisline, vključno Lesch sindroma - Nihena, zmanjšana aktivnost hipoksantin-gvanin fosforiboziltransferaze, glukoza-6-fosfataze (vključno glycogenoses), adenin fosforiboziltransferaze, povečano aktivnost ali fosforibozilpirofosfat sintetaze fosforibozilpirofosfat amido transferazo.

Poleg tega se Allopurinol-EGIS predpisuje bolnikom s hiperurikurikurijo za preprečevanje in zdravljenje urolitiaze, skupaj z nastankom mešanih kalcijevih oksalatnih konkrementov, pri katerih prehrana in povečan vnos tekočine ne daje želenega rezultata.

Kontraindikacije

  • akutni napad protina;
  • odpoved jeter;
  • faza azotemije kronične odpovedi ledvic;
  • primarna hemokromatoza;
  • asimptomatska hiperurikemija;
  • obdobje brejosti;
  • dojenje;
  • starost do 3 let;
  • preobčutljivost na zdravilo.

Poleg tega so tablete Allopurinol-EGIS 100 mg kontraindicirane pri bolnikih z dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Pri starejših je priporočljivo predpisati alopurinol-EGIS z okvarjenim delovanjem jeter, hipotiroidizmom, diabetesom mellitusom, arterijsko hipertenzijo, sočasnim zdravljenjem z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), diuretiki.

Za otroke, mlajše od 15 let, je uporaba zdravila indicirana le za simptomatsko zdravljenje encimskih motenj ali v času citostatičnega zdravljenja levkemij in drugih malignih novotvorb.

Allopurinol-EGIS, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

Tablete Allopurinol-EGIS se jemljejo peroralno, po obrokih in sperejo z obilo vode.

Glede na režim odmerjanja je treba uporabiti 100 mg ali 300 mg tablete Allopurinol-EGIS.

Predpisani odmerek se vzame enkrat na dan. Če je dnevni odmerek višji od 300 mg ali če ima bolnik simptome intolerance iz prebavil, je treba predpisani odmerek vzeti v več odmerkih.

  • odrasli: začetni odmerek je 100 mg enkrat na dan. Če ni dovolj kliničnega delovanja (če koncentracija sečne kisline v serumu ostane povišana), se pokaže postopno povečanje dnevnega odmerka zdravila, dokler se ne doseže želeni učinek. Z blagim potekom bolezni je dnevni odmerek Allopurinol-EGIS običajno 100–200 mg, z zmernim potekom, 300–600 mg in s hudim potekom 700–900 mg. Pri določanju individualnega odmerka lahko upoštevate telesno težo bolnika. V tem primeru mora biti dnevni odmerek alopurinola v razponu od 2 do 10 mg na 1 kg telesne mase pacienta;
  • otroci od 3 do 10 let: v višini 5-10 mg na 1 kg telesne teže otroka na dan;
  • otroci od 10 do 15 let: 10–20 mg na 1 kg telesne mase na dan. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Če je predpisani odmerek manjši od 100 mg, potem uporabite tveganje ločevanja na tableti, lahko dobite dva odmerka po 50 mg.

Za zdravljenje bolnikov v starosti je treba uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek Allopurinol-EGIS.

Pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo, zlasti pri starejših, je treba paziti pri izbiri odmerka. Zvišanje odmerka alopurinola mora spremljati redno spremljanje koncentracije sečne kisline v serumu v intervalih po 7 do 21 dni.

Pri hudi ledvični odpovedi in drugih ledvičnih boleznih, vključno z okvarjenim delovanjem ledvic, zaradi razvoja akutne nefropatije sečne kisline odmerek alopurinola ne sme preseči 100 mg enkrat na dan ali v intervalih več kot en dan. Zaželeno je, da odmerek Allopurinol-EGIS ohranja koncentracijo oksipurinola v krvni plazmi v območju pod 100 µmol / L (15,2 mg / L).

Če je bolnik na hemodializi v presledku od 1 do 3 dni med sejami, je priporočljivo razmisliti o prehodu na alternativni režim zdravljenja, ki vključuje jemanje alopurinola v odmerku 300-400 mg takoj po hemodializi. V tem primeru se med zdravljenjem s hemodializo ne uporablja alopurinol-EGIS.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic je potrebna posebna previdnost, kadar je to potrebno, kombinirano zdravljenje s tiazidnimi diuretiki. Uporabiti je treba najnižji učinkoviti odmerek alopurinola in skrbno spremljati delovanje ledvic.

Za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter je treba uporabiti manjši odmerek zdravila in spremljati laboratorijske parametre delovanja jeter v zgodnji fazi zdravljenja.

Pri bolnikih z neoplastičnimi boleznimi, sindromom Lesch-Nihena in drugimi boleznimi, ki jih spremlja povečanje izmenjave soli sečne kisline, pred začetkom citotoksične terapije z uporabo alopurinola izvedemo korekcijo obstoječe hiperurikemije in / ali hiperurikurije. Odmerek Allopurinol-EGIS mora biti v območju spodnje meje priporočenega odmerjanja. Priporočljivo je ustrezno hidriranje, da se ohrani optimalna diureza in alkalizacija urina, povečanje topnosti sečne kisline in njenih soli.

Za prilagoditev odmerka Allopurinol-EGIS je treba redno, ob upoštevanju optimalnega intervala med študijami, oceniti raven serumskih soli sečne kisline, koncentracije sečne kisline in urate v urinu.

Neželeni učinki

  • okužbe in parazitske bolezni: zelo redko - furunkuloza;
  • na imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije; redko, hude preobčutljivostne reakcije (kožne reakcije z odtrganostjo povrhnjice, zvišana telesna temperatura, limfadenopatija, artralgija in / ali eozinofilija, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom, toksična epidermalna nekroliza), sočasni vaskulitis / kožne reakcije, ki se lahko kažejo kot hepatitis, akutni holangitis, poškodbe ledvic, ksantinski konkrementi, v redkih primerih - konvulzije; zelo redko - razvoj anafilaktičnega šoka. Pri sindromu preobčutljivosti za zdravilo se lahko v različnih kombinacijah simptomov pojavijo simptomi, kot so kožni izpuščaj, limfadenopatija, artralgija, eozinofilija, spremembe v rezultatih jeter, hepatosplenomegalija, levkopenija, pseudolimfom, vaskulitis, zvišana telesna temperatura in sindrom žolčevodov.. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic / jeter so se pojavili primeri generaliziranih preobčutljivostnih reakcij (včasih usodnih), zelo redko - angioimunoblastne limfadenopatije;
  • s strani krvnega sistema in limfnega sistema: zelo redko - levkopenija, levkocitoza, aplastična anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, granulocitoza, eozinofilija in aplazija v zvezi z eritrociti;
  • na strani srca: zelo redko - bradikardija, angina pektoris;
  • na strani žil: zelo redko - zvišanje krvnega tlaka (BP);
  • na področju presnove in prehrane: zelo redko - hiperlipidemija, diabetes mellitus;
  • duševne motnje: zelo redko - depresija;
  • na delu organa vida: zelo redko - motnje vida, katarakta, makularne spremembe;
  • na organu sluha in labirintnih motenj: zelo redko - omotica, vključno z vrtoglavico;
  • živčni sistem: zelo redko - izkrivljanje okusa, zaspanost, glavobol, parestezija, ataksija, nevropatija, koma, paraliza;
  • iz prebavil: redko - slabost, bruhanje, driska; zelo redko - stomatitis, ponavljajoče se krvavo bruhanje, sprememba pogostnosti gibanja črevesja, steatorrja; pogostnost ni nameščena - bolečina v trebuhu;
  • na hepatobilarni sistem: redko asimptomatsko povečanje ravni alkalne fosfataze in koncentracije jetrnih transaminaz v krvnem serumu; redko hepatitis (vključno z nekrotičnimi in granulomatoznimi oblikami);
  • dermatološke reakcije: pogosto - izpuščaj; redko toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom; zelo redko - lokalni izpuščaj, angioedem, beljenje las, alopecija;
  • na strani sečil: zelo redko - uremija, odpoved ledvic, hematurija; pogostnost ni ugotovljena - urolitiaza;
  • reproduktivni sistem in rak dojk: zelo redko - erektilna disfunkcija, moška neplodnost, ginekomastija;
  • na delu mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: zelo redko - mialgija;
  • splošne motnje: zelo redko - splošna oslabelost, splošno slabo počutje, edem, vročina.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, omotica, driska. Znatno preveliko odmerjanje alopurinola lahko povzroči izrazito zaviranje aktivnosti ksantinske oksidaze, ki brez očitnih pojavov lahko vpliva na sočasno zdravljenje s 6-merkaptopurinom, azatioprinom in drugimi zdravili.

Zdravljenje: za odstranitev alopurinola in njegovih derivatov z urinom je treba sprejeti ustrezne ukrepe za ohranitev optimalne diureze, vključno z imenovanjem hemodialize ob prisotnosti kliničnih indikacij. Specifičnega antidota alopurinola ni.

Posebna navodila

Pogostnost neželenih učinkov pri monoterapiji je drugačna od pogostosti uporabe Allopurinol-EGIS v kombinaciji z drugimi zdravili, poleg tega pa je odvisna od odmerka zdravila in stanja ledvic ter delovanja jeter pri bolniku.

Zdravljenje z alopurinolom je treba nemudoma prekiniti med razvojem odloženih multiorganskih preobčutljivostnih reakcij (ali sindroma preobčutljivosti za zdravilo) in ga nikoli več ne smemo nadaljevati. Izraz sindroma je lahko drugačna kombinacija naslednjih simptomov: kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, vaskulitis, artralgija, limfadenopatija, psevdolymfom, levkopenija, hepatosplenomegalija, eozinofilija, motnje delovanja jeter, sindrom endokrinih žolčnikov.

Upoštevati je treba, da je lahko pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo in / ali jetri razvoj generaliziranih preobčutljivostnih reakcij usoden.

Razvoj jetrne disfunkcije se lahko pojavi brez očitnih znakov splošne preobčutljivosti.

Najpogosteje se v ozadju uporabe alopurinola pojavijo neželene kožne reakcije, ki se navadno kažejo v srbenju, makulopapularnem ali luskastem izpuščaju, purpuri in v redkih primerih s eksfoliativnimi kožnimi lezijami (toksična epidermalna nekroliza ali Stevens-Johnsonov sindrom). Če se pojavijo kožne reakcije, je treba zdravljenje z alopurinolom takoj prekiniti. Če so bili lahki, potem se po izginotju simptomov zdravljenje nadaljuje z nižjim odmerkom alopurinola, ki ga je po potrebi mogoče postopoma povečevati. Pri ponovitvi kožnih reakcij je bolnik kontraindiciran za nadaljnjo uporabo alopurinola.

Pojav kakršnih koli reakcij na posamezno intoleranco na alopurinol je klinična diagnoza, ki zahteva ustrezne odločitve.

Angioimmunoblastična limfadenopatija se po prekinitvi zdravljenja z alopurinolom zmanjša.

Ugotovili smo povezavo med prisotnostjo alela NGA-B * 5801 pri bolniku in razvojem preobčutljivostnih reakcij na alopurinol. Če je znano, da je bolnik nosilec alela NGA-B * 5801, je treba zdravilo Allopurinol-EGIS predpisati samo v primerih, kjer pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje. Hkrati je treba bolnika obvestiti o simptomih razvoja preobčutljivostnega sindroma, toksične epidermalne nekrolize in Stevens-Johnsonovega sindroma ter potrebe po takojšnji prekinitvi jemanja tablet ob prvih znakih njihovega videza.

Za izboljšanje stanja bolnikov z asimptomatsko hiperurikemijo in odpravo osnovnega vzroka hiperurikemije je treba spremeniti prehrano in vnos tekočine.

Akutni napad protina se lahko pojavi na začetku uporabe alopurinola. Da bi se izognili tem zapletom, je priporočljivo, da se preventivno zdravljenje s kolhicinom ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) priporoča vsaj 30 dni pred imenovanjem alopurinola-EGIS. Z razvojem akutnega napada protina med zdravljenjem z alopurinolom je treba njegov sprejem nadaljevati v enakem odmerku in predpisati je treba dodatni NSAID.

Pri malignih novotvorbah in ustreznem zdravljenju proti raku, Lesch-Nihen sindromu, se poveča nastanek sečne kisline, v redkih primerih povzroči znatno povečanje absolutne koncentracije ksantina v urinu in odlaganje ksantina v tkivih sečil. Da bi preprečili ali zmanjšali verjetnost tega zapleta, mora bolnik zagotoviti ustrezno hidracijo za optimalno redčenje urina.

Glede na ustrezno zdravljenje z alopurinolom je možno raztapljanje velikih kamnov iz sečne kisline v ledvični medenici, vendar je njihova penetracija v uretre malo verjetna.

Ker lahko učinek alopurinola vpliva na vsebnost in izločanje železa, deponiranega v jetrih, je treba bolnikom s hemokromatozo (vključno s krvnimi sorodniki) zdravilo predpisati previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

V obdobju jemanja zdravila Allopurinol-EGIS morajo bolniki zavrniti vožnjo vozil in zapletenih mehanizmov za obdobje, ki zadostuje za zagotovitev, da niso prisotni neželeni učinki zdravila, kot so zaspanost, omotica (vrtoglavica) in ataksija.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Allopurinol-EGIS med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Izjema med nosečnostjo je, ko je zdravilo manj nevarno za mater in plod, kot je bolezen sama, in ni manj nevarnih alternativnih zdravljenj.

Uporaba v otroštvu

Uporaba Allopurinol-EGIS pri otrocih, mlajših od 15 let, je indicirana le za simptomatsko zdravljenje encimskih motenj ali v času citostatičnega zdravljenja levkemije in drugih malignih tumorjev.

Uporaba tablet za zdravljenje otrok, mlajših od treh let, je kontraindicirana.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Uporaba Allopurinol-EGIS za zdravljenje bolnikov s kronično ledvično insuficienco v fazi azotemije je kontraindicirana.

Pri hudi ledvični odpovedi in drugih ledvičnih boleznih, vključno z okvarjenim delovanjem ledvic, zaradi razvoja akutne nefropatije sečne kisline odmerek alopurinola ne sme preseči 100 mg enkrat na dan ali v intervalih več kot en dan. Zaželeno je, da odmerek zdravila ohrani raven koncentracije oksipurinola v krvni plazmi v območju pod 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Če je bolnik na hemodializi, je interval med sejami 1-3 dni, potem pa razmislite o prehodu na terapijski režim, pri katerem se alopurinol vzame v odmerku 300-400 mg takoj po hemodializi, med zdravljenjem na hemodializi pa se zdravilo ne vzame.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic je potrebna posebna previdnost, kadar je to potrebno, kombinirano zdravljenje s tiazidnimi diuretiki. Uporabiti je treba najnižji učinkovit odmerek zdravila Allopurinol-EGIS, zato je treba skrbno spremljati delovanje ledvic.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Allopurinol-EGIS je kontraindiciran za zdravljenje bolnikov z jetrno insuficienco.

Previdnost je potrebna pri nenormalnem delovanju jeter.

Uporaba v starosti

Previdno je treba uporabiti Allopurinol-EGIS pri bolnikih v starosti.

Za zdravljenje je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek zdravila.

Interakcija z zdravili

  • azathioprine, 6-merkaptopurin: če je potrebno, kombinirano zdravljenje z Allopurinol-EGIS, odmerek 6-merkaptopurina ali azatioprina mora biti le običajnega odmerka. To je posledica dejstva, da je 6-merkaptopurin inaktiviran z encimom ksantin oksidazo, zaviranje aktivnosti ksantinske oksidaze prispeva k znatnemu podaljšanju delovanja teh spojin;
  • Vidarabine (adenin arabinozid): poveča T1/2 Vidarabine poveca tveganje za povecane toksicne ucinke, zato je pri kombiniranem zdravljenju priporocljivo posebno previdno;
  • probenecid in druga urikozurična zdravila, visoki odmerki salicilatov: lahko prispevajo k povečanemu izločanju oksipurinola in zmanjšanju terapevtske aktivnosti Allopurinol-EGIS;
  • klorpropamid: poveča tveganje za razvoj dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic;
  • varfarin in drugi antikoagulanti - kumarinski derivati: povečajo njihovo aktivnost;
  • fenitoin: alopurinol lahko zavira procese oksidacije fenitoina v jetrih;
  • teofilin: metabolizem teofilina je zavrnjen, zato je treba njegovo serumsko koncentracijo spremljati tako na začetku sočasnega zdravljenja kot tudi ob zvišanju odmerka alopurinola;
  • ampicilin, amoksicilin: poveča tveganje neželenih kožnih reakcij, zato priporočamo uporabo drugih antibiotikov;
  • bleomicin, ciklofosfamid, doksorubicin, prokarbazin, mekloretamin (citotoksična sredstva): pri bolnikih z neoplastičnimi boleznimi (razen levkemije) obstaja povečana supresija delovanja kostnega mozga s citotoksičnimi sredstvi, vendar se njihov toksični učinek v kombinaciji z alopurinolom ne poveča;
  • ciklosporina: treba je upoštevati tveganje povečanja toksičnosti ciklosporina, povezanega s povečanjem njegove koncentracije v krvni plazmi
  • didanozin: odmerek 300 mg na dan alopurinola povzroči povečanje Cmaks v krvni plazmi didanozina približno 2-krat, s T1/2 didanozin se ne spremeni. Priporočljivo je izogibati se kombinaciji teh zdravil, če pa je sočasno zdravljenje klinično upravičeno, je treba odmerek didanozina zmanjšati in bolnikovo stanje skrbno spremljati;
  • Zaviralci ACE: predpisani previdno, saj je to povezano s povečanim tveganjem za levkopenijo;
  • tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom: pomagajo povečati verjetnost razvoja preobčutljivostnih reakcij, povezanih z alopurinolom, zlasti pri okvarjenem delovanju ledvic.

Analogi

Analogi Allopurinol-EGIS so: Allopurinol, Adenurik, Azurix, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol, itd.

Pogoji za shranjevanje

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 5 let.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Ocene za Allopurinol-EGIS

Ocene Allopurinol-EGIS so večinoma pozitivne. Bolniki kažejo na učinkovitost zdravila pri zdravljenju protina: bolečina postane veliko tišja, manj pogostejše poslabšanje bolezni. Upoštevajte tudi hitro delovanje zdravila. Pri nekaterih bolnikih so se pojavili številni neželeni učinki. Mnogi priporočajo, da hkrati z zdravljenjem z Allopurinol-EGIS sledijo ustrezni prehrani in pijejo veliko vode.

Cena Allopurinol-EGIS v lekarnah

Cena Allopurinol-EGIS za paket, ki vsebuje 50 tablet v odmerku 100 mg, je lahko 89-107 rubljev, 30 tablet v odmerku 300 mg - 119–136 rubljev.