Levofloksacin - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 250 mg, 500 mg in 750 mg Hyleflox, raztopina za infuzije, kapljice za oko 0,5% antibiotik) zdravilo za zdravljenje pljučnice pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Levofloxacin. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi antibiotika Levofloxacin v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi levofloksacina v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje pljučnice, prostatitisa, klamidije in drugih okužb pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in interakcija zdravila z alkoholom.

Levofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov, ki vsebuje levofloksacin kot zdravilno učinkovino - levosučni izomer ofoksina. Levofloksacin blokira DNA girazo, krši prekrivanje in povezovanje odmori DNA, zavira sintezo DNA, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah.

Levofloksacin je učinkovit proti večini sevov mikroorganizmov (aerobne, gram-pozitivne in gram-negativne ter anaerobne).

Občutljiv na antibiotike;

Sestava

Levofloksacin hemihidrat + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj povsem absorbira. Vnos hrane ima majhen vpliv na hitrost in popolnost absorpcije. Dobro prodira v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, kostno tkivo, cerebrospinalna tekočina, prostata, polimorfonuklearni levkociti, alveolarni makrofagi. V jetrih se majhen delež oksidira in / ali deacetilira. Izločajo ga predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po peroralnem dajanju se približno 87% sprejetega odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki v 48 urah, manj kot 4% z blatom v 72 urah.

Indikacije

Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

  • okužbe spodnjih dihal (poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti);
  • okužbe zgornjih dihal (akutni sinusitis);
  • okužbe sečil in ledvic (vključno z akutnim pielonefritisom);
  • genitalne okužbe (vključno z bakterijskim prostatitisom);
  • okužbe kože in mehkih tkiv (gnojne aterome, absces, vre);
  • intraabdominalne okužbe;
  • tuberkuloza (kompleksna terapija oblik, odpornih na zdravila).

Oblike sprostitve

Tablete, obložene z 250 mg, 500 mg in 750 mg (Hylefloks).

Raztopina za infuzije 5 mg / ml.

Kapljice za oko 0,5%.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Inside, med obrokom ali v odmoru med obroki, ne žvečen, stisnjen dovolj tekočine.

Odmerki so odvisni od narave in resnosti okužbe, pa tudi od občutljivosti domnevnega patogena,

Priporočeni odmerek za odrasle z normalnim delovanjem ledvic (CC> 50 ml / min): t

Pri akutnem sinusitisu - 500 mg enkrat na dan 10-14 dni;

Pri poslabšanju kroničnega bronhitisa - od 250 do 500 mg 1-krat na dan 7-10 dni;

Pri vnetni pljučnici, ki jo je pridobila skupnost - 500 mg 1 ali 2-krat na dan 7-14 dni;

Pri nezapletenih okužbah sečil in ledvic - 250 mg enkrat na dan 3 dni;

Pri zapletenih okužbah sečil in ledvic - 250 mg enkrat na dan 7-10 dni;

Pri bakterijskem prostatitisu - 500 mg enkrat na dan 28 dni;

Z okužbami kože in mehkih tkiv - 250 mg - 500 mg 1 ali 2-krat dnevno 7-14 dni;

Intraabdominalne okužbe - 250 mg 2-krat dnevno ali 500 mg 1-krat na dan - 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo na anaerobno floro).

Tuberkuloza - znotraj 500 mg 1-2 krat na dan do 3 mesece.

V primeru nenormalnega delovanja jeter ni potrebna posebna izbira odmerkov, saj se levofloksacin le malo presnavlja v jetrih in se izloča predvsem preko ledvic.

Če ste pozabili vzeti zdravilo, morate čim prej vzeti tableto, dokler ni blizu naslednjega odmerka. Nato nadaljujte z jemanjem levofloksacina po shemi.

Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste bolezni. V vseh primerih je treba zdravljenje nadaljevati od 48 do 72 ur po izginotju simptomov bolezni.

Neželeni učinki

  • srbenje in rdečina kože;
  • splošne preobčutljivostne reakcije (anafilaktične in anafilaktoidne reakcije) s simptomi, kot so urtikarija, bronhokonstrikcija in morda huda zadušitev;
  • otekanje kože in sluznice (na primer v obrazu in grlu);
  • nenaden padec krvnega tlaka in šoka;
  • preobčutljivost na sončno in ultravijolično sevanje;
  • alergijski pneumonitis;
  • vaskulitis;
  • toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
  • eksudativni multiformni eritem;
  • slabost, bruhanje;
  • driska;
  • izguba apetita;
  • bolečine v trebuhu;
  • psevdomembranski kolitis;
  • znižanje koncentracije glukoze v krvi, kar je še posebej pomembno za bolnike s sladkorno boleznijo (možni znaki hipoglikemije: povečan apetit, živčnost, znoj, tremor);
  • poslabšanje porfirije pri bolnikih, ki že trpijo za to boleznijo;
  • glavobol;
  • omotica in / ali otrplost;
  • zaspanost;
  • motnje spanja;
  • tesnoba;
  • tremor;
  • psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresije;
  • krči;
  • zmeda;
  • motnje vida in sluha;
  • motnje okusa in vonja;
  • zmanjšanje otipne občutljivosti;
  • palpitacije srca;
  • bolečine v sklepih in mišicah;
  • ruptura tetive (npr. Ahilova tetiva);
  • poslabšanje delovanja ledvic do akutne odpovedi ledvic;
  • intersticijski nefritis;
  • povečanje števila eozinofilcev;
  • zmanjšanje števila levkocitov;
  • nevtropenija, trombocitopenija, ki jo lahko spremlja povečana krvavitev;
  • agranulocitoza;
  • pancitopenija;
  • vročina.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost na levofloksacin ali druge kinolone;
  • odpoved ledvic (z očistkom kreatinina manj kot 20 ml / min. zaradi nezmožnosti odmerjanja te odmerne oblike);
  • epilepsija;
  • ležeče tetive s predhodno obdelanimi kinoloni;
  • otroci in mladostniki (do 18 let);
  • nosečnost in dojenje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirana pri nosečnosti in dojenju.

Uporaba pri otrocih

Zdravila Levofloxacin se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov (mlajših od 18 let) zaradi možnosti poškodb sklepnega hrustanca.

Posebna navodila

Pri hudi pljučnici, ki jo povzročajo pnevmokoki, levofloksacin morda ne doseže optimalnega terapevtskega učinka. Bolnišnične okužbe, ki jih povzročajo določeni patogeni (P. aeruginosa), lahko zahtevajo kombinirano zdravljenje.

Med zdravljenjem z zdravilom Levofloxacin se lahko pojavijo epileptični epileptični napadi pri bolnikih s predhodno poškodbo možganov, ki jo povzročijo na primer kap ali huda poškodba.

Kljub dejstvu, da se pri zelo redki uporabi levofloksacina opazi fotosenzibilizacija, bolnikom ni priporočljivo, da bi bili izpostavljeni močnemu sončnemu ali umetnemu ultravijoličnemu sevanju brez posebne potrebe.

Če sumite na psevdomembranski kolitis, morate levofloksacin takoj prekiniti in začeti ustrezno zdravljenje. V takih primerih ne morete uporabljati zdravil, ki zavirajo gibljivost črevesja.

Uporaba alkohola in alkoholnih pijač pri zdravljenju levofloksacina je prepovedana.

Redko se pri zdravljenju levofloksacinovega tendonitisa (predvsem vnetja Ahilove tetive) lahko opazijo razpoke tetive. Starejši bolniki so bolj nagnjeni k tendinitisu. Zdravljenje z glukokortikosteroidi bo verjetno povečalo tveganje za rupturo kite. Če sumite na tendonitis, morate takoj prenehati z zdravljenjem z zdravilom Levofloxacin in začeti ustrezno zdravljenje prizadete kite.

Bolniki s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze (dedna presnovna motnja) se lahko odzivajo na fluorokinolone z uničevanjem rdečih krvnih celic (hemoliza). V zvezi s tem je treba zdravljenje takih bolnikov z levofloksacinom izvajati zelo previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Neželeni učinki zdravila Levofloxacin, kot so omotica ali otrplost, zaspanost in motnje vida, lahko zmanjšajo reaktivnost in koncentracijo. To lahko predstavlja določeno tveganje v primerih, ko so te sposobnosti še posebej pomembne (na primer pri vožnji avtomobila, pri servisiranju strojev in mehanizmov pri delu v nestabilnem položaju).

Interakcija z zdravili

Obstajajo poročila o izrazitem zmanjšanju praga konvulzije ob hkratni uporabi kinolonov in snovi, ki lahko zmanjšajo možganski prag konvulzivne pripravljenosti. Enako velja tudi za hkratno uporabo kinolonov in teofilina.

Delovanje zdravila Levofloksacin se pri uporabi s sukralfatom znatno zmanjša. Enako se zgodi z istočasno uporabo antacidnih sredstev, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, kot tudi železovih soli. Levofloksacin je treba vzeti najmanj 2 uri pred ali 2 uri po jemanju teh zdravil. Medsebojno delovanje s kalcijevim karbonatom ni bilo ugotovljeno.

Pri sočasni uporabi antagonistov vitamina K je potrebna kontrola krvnega koagulacijskega sistema.

Umik (ledvični očistek) levofloksacina se rahlo upočasni zaradi delovanja cimetidina in probenicida. Treba je opozoriti, da ta interakcija nima skoraj nobenega kliničnega pomena. Pri sočasni uporabi zdravil, kot sta probenicid in cimetidin, ki blokirajo določen način izločanja (tubularna sekrecija), je treba zdravljenje z levofloksacinom izvajati previdno. To velja predvsem za bolnike z omejeno funkcijo ledvic.

Levofloksacin nekoliko podaljša razpolovni čas ciklosporina.

Jemanje glukokortikosteroidov poveča tveganje za rupturo kite.

Analogi levofloksacina

Strukturni analogi aktivne snovi:

  • Glevo;
  • Ivacin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Levofloxabol;
  • Levofloksacin STADA;
  • Levofloksacin Teva;
  • Levofloksacin hemihidrat;
  • Levofloksacin hemihidrat;
  • Leobag;
  • Leflobact;
  • Lefoktsin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • Remedia;
  • Sinnicef;
  • Tavanić;
  • Tanflomed;
  • Flexide;
  • Floracid;
  • Hairleflox;
  • Ecolevid;
  • Eleflox.

Levofloksacin: navodila za uporabo

Sestava

učinkovina: levofloksacin (v obliki levofloksacin hemihidrata) - 250 mg.

Pomožne snovi, laktoza monohidrat, povidon (E - 1201), brezvodni koloidni silicijev dioksid, kalcijev stearat (E - 470), krompirjev škrob.

Sestava lupine trde želatinske kapsule: želatina, glicerin, prečiščena voda, titanov dioksid, natrijev lavril sulfat, kinolin rumena (E-104), "sončni zahod" rumena (E-110).

Opis

trde želatinske kapsule, rumene barve, številka 0. Vsebina kapsul je mešanica praška in zrnc od svetlo rumene do rumene. Dovoljena je prisotnost tesnila mase kapsule v obliki kolone ali tablete, ki so razpršene pri stiskanju s stekleno palico.

Farmakološko delovanje

Antimikrobno zdravilo iz skupine fluorokinolonov. Ima široko paleto antibakterijskih (baktericidnih) učinkovin.

Zdravilo je aktivno proti večini sevov mikroorganizmov:

- Aerobne Gram-pozitivne bakterije: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Syridus anti-morphitis, Syridus, pljučnica, Streptococcus pyogenes

- Aerobni, po Gramu negativne bakterije: Acinetobacter spp (vključno Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobactercloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, hemofilusu ducrey, Haemophilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (vključno z Serratia marcescens);

anaerobne gram pozitivne bakterije: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- intracelularni paraziti: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetika

Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj popolnoma absorbira, njegova biološka uporabnost je 99%. Vnos hrane ima majhen vpliv na hitrost in popolnost absorpcije. Največja koncentracija levofloksacina v krvni plazmi doseže 2,8 µg / ml 1–2 ure po peroralni uporabi v odmerku 250 mg. Izločajo ga predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Razpolovna doba je 7–8 ur; lahko se poveča pri bolnikih z ledvično insuficienco. Zdravilo doseže terapevtsko koncentracijo v skoraj vseh tkivih in bioloških tekočinah v telesu.

Vezava na plazemske beljakovine - 30-40%. Dobro prodira v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, kostno tkivo, cerebrospinalna tekočina, prostata, polimorfonuklearni levkociti, alveolarni makrofagi.

V jetrih se majhen delež oksidira in / ali deacetilira. Izločajo ga predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po peroralnem dajanju se približno 87% sprejetega odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki v 48 urah, manj kot 4% v fecesu pa 72 ur, pri ledvični odpovedi pa zmanjšanje očistka zdravila in izločanje skozi ledvice je odvisno od stopnje očistka kreatinina.

Indikacije za uporabo

- akutni sinusitis, vnetje srednjega ušesa, ki ga povzroča Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- poslabšanje kroničnega bronhitisa, povezanega z bakterijsko okužbo (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv (blage do zmerne resnosti), vključno z abscesom, flegmonom, krhlje, impetigo, piodermo, okužbami ran, ki jih povzroča Staphylococcus aureus ali Streptococcus pyogenes;

- nezapletene okužbe sečil (blage do zmerne resnosti), ki jih povzročajo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- zapletene okužbe sečil in ledvic (blage in zmerne resnosti), ki jih povzročajo Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- kronični bakterijski prostatitis, ki ga povzroča Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- akutni pielonefritis (blaga do zmerna jakost), ki ga povzroča Escherichia coli.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za levofloksacin ali druge kinolone; epilepsija; poškodbe kit, povezane z anamnezo kinolona; odpoved ledvic (kreatininski očistek manj kot 50 ml / min), pomanjkanje glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, hemodializa, nosečnost, dojenje, otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

Nosečnost in dojenje

Odmerjanje in uporaba

Levofloksacin se daje peroralno, odmerek je določen ob upoštevanju narave in resnosti okužbe ter občutljivosti domnevnega patogena. Kapsule se ne žvečijo, umijejo z zadostno količino tekočine (0,5 do 1 skodelico), pred obroki ali kadar koli med obroki. Običajni odmerek levofloksacina za odrasle je 250–500 mg vsakih 24 ur, trajanje zdravljenja pa je odvisno od poteka bolezni in ne sme presegati 14 dni.

Pri bolnikih z normalnim ali zmerno zmanjšanim delovanjem ledvic (očistek kreatinina> 50 ml / min) se priporoča naslednji režim odmerjanja: t

sinusitis (vnetje paranazalnih sinusov) - 2 kapsuli 1-krat na dan, 10-14 dni;

poslabšanje kroničnega bronhitisa - 1 ali 2 kapsuli 1-krat na dan, 7-10 dni;

vnetna pljučnica - 2 kapsuli 1-2 krat dnevno, 7-14 dni.

nezapletene okužbe sečil - 1 kapsula 1-krat na dan, 3 dni;

zapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom - 1 kapsula 1-krat na dan, 7-10 dni;

prostatitis - po 2 kapsuli 1-krat na dan, 28 dni;

okužbe kože in mehkih tkiv: 1 ali 2 kapsuli 1-2 krat dnevno, 7-14 dni.

Levofloksacin se izloča predvsem skozi ledvice, zato pri zdravljenju bolnikov z okvarjeno ledvično funkcijo, kot tudi med hemodializo ali trajno ambulantno peritonealno dializo (CAPD) zdravila ne smete uporabljati. Prilagajanje odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ni potrebno, ker se levofloksacin v jetrih rahlo presnovi. Pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno.

Potrebno je strogo upoštevati priporočeni režim odmerjanja. Uporaba zdravila je priporočljivo nadaljevati 2-3 dni po normalizaciji telesne temperature. Neodvisna prekinitev ali predčasna prekinitev zdravljenja z drogami je nesprejemljiva.

Neželeni učinki

Alergijske reakcije: včasih - srbenje in rdečina kože; redko, anafilaktične in anafilaktoidne reakcije (ki se kažejo s simptomi, kot so urtikarija, otekanje obraza, fotosenzibilizacija; zelo redko, nenaden padec krvnega tlaka in šoka; v nekaterih primerih Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) in eksudativni multiformni eritem.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: včasih - glavobol, omotica, utrujenost, okvar in občutek občutka; redko, parestezije v rokah, tresenje, nemir, stanja strahu, napadi, krči in zmedenost; zelo redko - motnje vida in sluha, okvarjenost okusa in vonja, zmanjšana otipljiva občutljivost, zmanjšana koncentracija, psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresije, slaba koordinacija (tudi pri hoji), epileptični napadi (pri občutljivih bolnikih).

Na strani prebavnega sistema: pogosto - slabost, driska (v zelo redkih primerih krvi, ki je lahko znak vnetja črevesja ali psevdomembranski kolitis), včasih - izguba teka, bruhanje, bolečine v trebuhu, prebavne motnje; redko, suha usta, krvavitve iz prebavil; zelo redko - motnje delovanja jeter (hepatitis, holelitijaza).

S strani krvotvornih organov: včasih - eozinofilija, levkopenija; redko, nevtropenija, trombocitopenija (povečana nagnjenost k krvavitvam ali krvavitvam); zelo redko - izrazita agranulocitoza (ki jo spremlja trdovratna ali ponavljajoča se vročina, vnetje tonzil in stalno poslabšanje počutja); v nekaterih primerih - hemolitična anemija, pancitopenija.

Ker kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija, hipotenzija in hipertenzija; pogostnost ni znana - nenormalno hiter srčni ritem, življenjsko nevarno nepravilno delovanje srca, spremembe srčnega ritma (tako imenovano podaljšanje intervala QT), potrjeno na EKG.

Na strani mišično-skeletnega sistema: redko - poškodbe kit (vključno s tendonitisom), bolečine v sklepih in mišicah; zelo redko - ruptura Ahilove tetive (lahko je bilateralna in se pojavi v 48 urah po začetku zdravljenja), šibkost mišic (je posebej pomembna za bolnike z miastenijo); v nekaterih primerih - rabdomioliza.

Na delu urogenitalnega sistema: včasih - vaginitis, zelo redko - poslabšanje delovanja ledvic, do akutne odpovedi ledvic (na primer zaradi alergijskih reakcij - intersticijskega nefritisa).

Drugi včasih - astenija, povečano znojenje; zelo redko - hipoglikemija, zvišana telesna temperatura, alergijski pnevmonitis, vaskulitis.

Laboratorijski kazalniki: včasih - povečana aktivnost ALT, AST, povišane vrednosti serumskega kreatinina; redko povečanje LDH, povečanje ali zmanjšanje glukoze.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zmedenost, vrtoglavica in konvulzije krči, slabost, erozivne lezije sluznice.

Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje (ni specifičnega antidota), se ne izloča z dializo. EKG je treba spremljati. Zaradi možnega podaljšanja intervala QT.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Levofloksacin, tako kot drugi fluorokinoloni, je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo zdravila z znanim dejavnikom tveganja za podaljšanje intervala QT (na primer antiaritmična zdravila razreda IA ​​in III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotiki).

Pri kombiniranem zdravljenju s fenbufenom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, podobnimi temu, teofilin, lahko zdravilo zniža prag konvulzivne pripravljenosti.

Sukralfat, železne soli in antacidi, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, zmanjšajo učinek levofloksacina (interval med odmerki zdravil mora biti vsaj 2 uri).

S sočasno uporabo z varfarinom se poveča protrombinski čas in tveganje za krvavitev (skrbno spremljanje INR, protrombinskega časa in drugih kazalcev koagulacije ter spremljanje možnih znakov krvavitve).

Očistek levofloksacina je rahlo upočasnjen zaradi delovanja cimetidina in probenecida. Levofloksacin povzroči rahlo povečanje T1/2 ciklosporina iz krvne plazme.

Glukokortikoidi povečujejo tveganje za rupturo kite (zlasti v starosti).

Alkohol lahko poveča neželene učinke centralnega živčnega sistema (omotica, otrplost, zaspanost).

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki prejemajo peroralna hipoglikemična sredstva ali insulin, so med jemanjem levofloksacina možna hipo-in hiperglikemična stanja (priporoča se skrbno spremljanje glukoze v krvi).

Vpliv na rezultate laboratorijskih in diagnostičnih študij:

Pri bolnikih, ki jemljejo levofloksacin, lahko določitev opiatov v urinu daje lažno pozitivne rezultate. Morda bo treba potrditi pozitivne rezultate analize za prisotnost opiatov z bolj specifičnimi metodami.

Levofloksacin lahko zavira rast mikobakterije tuberkuloze in daje lažno negativno bakteriološko diagnozo tuberkuloze.

Funkcije aplikacije

Pacienta je treba anketirati, če ima prirojeno ali pridobljeno motnjo srčnega ritma (potrjeno na EKG srca); neravnovesje elektrolitske sestave krvi, zlasti nizke ravni kalija ali magnezija v krvi; počasen ritem srca (tako imenovana bradikardija); šibko srce (srčno popuščanje); zgodovino srčnega infarkta (miokardni infarkt) ali jemanje drugih zdravil, ki lahko povzročijo patološke spremembe v EKG.

Med zdravljenjem z zdravili se je treba izogibati insolaciji. Priporočljivo je, da bolniki, ki jemljejo levofloksacin, pijejo dovolj tekočine, da se izognejo kristaluriji.

Kapsul levofloksacina ni mogoče uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, zaradi verjetnosti poškodbe sklepnega hrustanca.

Varnostni ukrepi

Pri uporabi fluorokinolonov, vključno z levofloksacinom, je potrebna previdnost pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT: t

- prirojeni sindrom dolgega QT;

- sočasna uporaba zdravil, za katera je znano, da podaljšajo interval QT (na primer antiaritmična zdravila razreda IA ​​in III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotiki);

- elektrolitske motnje, zlasti nepopravljiva hipokalemija, hipomagnezemija;

- bolezni srca (npr. srčno popuščanje, miokardni infarkt, bradikardija).

Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba upoštevati, da bolniki v tej skupini pogosto trpijo za okvarjenim delovanjem ledvic in je treba preveriti očistek kreatinina.

Uporabljajte previdno pri bolnikih s predhodnimi poškodbami možganov (kap ali huda poškodba) zaradi možnosti epileptičnih napadov.

O psihotičnih reakcijah so poročali pri bolnikih, zdravljenih s kinoloni, vključno z levofloksacinom, vključno s samomorilnim vedenjem, tudi pri enkratnem odmerku levofloksacina. V primeru takšnih reakcij je treba uporabo levofloksacina prekiniti in sprejeti ustrezne ukrepe. Pri uporabi levofloksacina pri psihotičnih bolnikih ali bolnikih z duševno boleznijo v anamnezi je potrebna previdnost.

Pri uporabi zdravila pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki hkrati prejemajo peroralna hipoglikemična sredstva (insulin ali glibenklamid), je treba upoštevati, da lahko levofloksacin povzroči hipoglikemijo.

Da bi se izognili poškodbam kože (fotosenzibilizacija), bolnikom svetujemo, da se ne izpostavljajo sončnemu ali umetnemu ultravijoličnemu sevanju (npr. Dolgotrajni izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi ali obisku solarija), če se pojavijo fototoksični učinki (kožni izpuščaji), je treba zdravilo prekiniti.

Pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze se lahko razvije hemoliza eritrocitov.

Če se pojavijo hude, vztrajne driske z ali brez primesi krvi, morate o tem obvestiti zdravnika. Driska je lahko vzrok za enterokolitis, ki ga povzroča antibiotično zdravljenje. Če sumite na psevdomembranski kolitis, morate zdravilo nemudoma prekiniti in uvesti ustrezno zdravljenje. V tem primeru ne morete uporabljati zdravil, ki zavirajo gibljivost črevesja.

Starejši bolniki so bolj nagnjeni k tendinitisu. Redko opazimo pri zdravljenju levofloksacin tendinitisa (predvsem vnetja Ahilove tetive), ki lahko pri starejših povzroči rupturo tetive. Če sumite na tendonitis, je treba zdravljenje prekiniti in začeti zdravljenje prizadete kite, pri čemer je treba zagotoviti, da je imobilizirana.

Zdravljenje z glukortikosteroidi (zdravili s kortizonom) lahko poveča tveganje za raztrganje kite.

Pri bolnikih z miastenijo je treba zdravilo Levofloxacin uporabljati previdno.

Med zdravljenjem se je treba izogibati alkoholu.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih potencialno nevarnih mehanizmov: v obdobju zdravljenja je treba opustiti vožnjo in potencialno nevarne mehanizme zaradi možnega pojava omotice, zaspanosti, togosti in motenj vida, ki lahko vodijo do počasnejše psihomotorne reakcije in zmanjšajo sposobnost koncentracija pozornosti.

Obrazec za sprostitev

10 kapsul v pretisnem omotu; 1 embalažo z razpršilnimi trakovi skupaj z navodili za uporabo v pakiranju.

Pogoji skladiščenja

V prostoru, zaščitenem pred vlago in svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Levofloksacin

Filmsko obložene tablete rumene barve, okrogle, bikonveksne, na prelomu svetlo rumene barve; masa tablete 330 mg.

Pomožne snovi: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 7 mg magnezijevega stearata 3,2 mg, srednjega polivinilpirolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalne celuloze, koloidnega silicijevega dioksida (Aerosil) 5 mg smukec 6.4 mg želatiniziran škrob (škrob 1500) 12,8 mg.

Sestava lupine: Opadry II (delno hidroliziran polivinil alkohol) 4 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 2,02 mg, smukac 1,48 mg, titanov dioksid 1,455 mg, lak na osnovi rumenega kinolina (E104) 0,84 mg, oksid železove barve (II) ( E172) 0,198 mg aluminijastega laka na osnovi indigo karmina (E132) 0,003 mg.

5 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.

Filmsko obložene tablete rumene barve, okrogle, bikonveksne, na prelomu svetlo rumene barve; masa tablete 660 mg.

Pomožne snovi: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 14 mg magnezijevega stearata 6,4 mg, srednjega polivinilpirolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalne celuloze, koloidnega silicijevega dioksida (Aerosil), 10 mg smukca 12.8 mg predželatiniranega škroba (škrob 1500) 25,6 mg.

Sestava lupine: Opadry II (delno hidroliziran polivinil alkohol) 8 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 4,04 mg, smeti 2,96 mg, titanov dioksid 2,918 mg, aluminijev lak na osnovi rumenega kinolina (E104) 1,68 mg, železov barvni oksid (II) ( E172) 0,396 mg, aluminijev lak na osnovi indigo karmina (E132) 0,006 mg.

5 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.

Levofloksacin je antimikrobno baktericidno sredstvo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov. Blokira DNA girazo (topoizomeraza II) in topoizomerazo IV, krši prekrivanje in povezovanje odmori DNA, zavira sintezo DNK, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah bakterij.

Pri zdravilu in vitro občutljivo (minimalna inhibitorna koncentracija je manjša od 2 mg / l):

Aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (vključno z Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulaza negativni meticilin-občutljivi / zmerno občutljivi sevi), vključno Staphylococcus aureus (meticilin-občutljivi sevi), Staphylococcus epidermidis (sevi, občutljivi za meticilin), Streptococcus spp. skupine C in G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilin-občutljivi / zmerno občutljivi / odporni sevi), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans skupine (penicilinski občutljivi / odporni sevi).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp. (vključno z Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (vključno z Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ekologija, ekologija, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekologija, amfilin-občutljivi / odporni sevi, Haemophilus influenzae (ampicilinsko občutljivi / odporni sevi), ekologija, odpornost, Haemophilus influenzae (Vključno Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (in proizvajajo brez proizvajajo sevi beta-laktamaze), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno z izdelavo penicilinaza-in proizvajajo brez sevi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (vključno s Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (U. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (vključno s Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (vključno z Serratia marcescens).

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Drugi mikroorganizmi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (vključno z Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Zmerno občutljivi mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija več kot 4 mg / l): t

Aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (sevi, odporni na meticilin), Staphylococcus haemolyticus (sevi, odporni na meticilin).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Odporni mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija več kot 8 mg / l): t

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (sevi, odporni na meticilin), drugi Staphylococcus spp. (koagulaza negativni sevi, odporni na meticilin).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Alcaligenes xylosoxidans.

Drugi mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Pri zaužitju se levofloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira (vnos hrane ima majhen učinek na hitrost in popolnost absorpcije). Biološka uporabnost - 99%. Čas do Cmaks v krvni plazmi - 1-2 uri; pri jemanju 250 in 500 mg Cmaks v plazmi je približno 2,8 oziroma 5,2 μg / ml. Komunikacija s proteini plazme - 30-40%. Dobro prodre v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, polimorfonuklearni levkociti, alveolarni makrofagi.

V jetrih se majhen delež oksidira in / ali deacetilira. Ledvični očistek je 70% celotnega očistka. T1/2 - 8 h Izločajo jo predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Manj kot 5% levofloksacina se izloči v obliki presnovkov. V nespremenjeni obliki preko ledvic, v 24 urah, se 70% izloči in 48 ur - 87%; 72% zaužitega odmerka levofloksacina se izloči v črevesje 72 ur.

Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na levofloksacin, vključno z: t

- akutni bakterijski sinusitis;

- okužbe spodnjih dihal (vključno s poslabšanjem kroničnega bronhitisa, vnetja pljučnice, pridobljene v skupnosti);

- okužbe sečil in ledvic (vključno z akutnim pielonefritisom);

- kronični bakterijski prostatitis;

- okužbe kože in mehkih tkiv (gnojna ateroma, absces, furunkuloza);

- intraabdominalne okužbe v kombinaciji z zdravili, ki delujejo na anaerobno mikrofloro;

- tuberkuloza (kompleksna terapija oblik, odpornih na zdravila).

Preobčutljivost za levofloksacin in druge fluorokinolone, epilepsijo, prizadetost kite s predhodno opravljenim zdravljenjem s kinoloni, nosečnostjo, dojenjem, otroki in mladostniki (do 18 let).

Starejša starost (visoka verjetnost sočasnega zmanjšanja delovanja ledvic), pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Zdravilo se jemlje peroralno enkrat ali dvakrat na dan. Ne žvečite tablet in pijte veliko tekočin (0,5 do 1 skodelico), ki jih lahko vzamete pred obroki ali med obroki. Odmerki so odvisni od narave in resnosti okužbe, pa tudi od občutljivosti domnevnega patogena.

Bolnikom z normalnim ali zmerno zmanjšanim delovanjem ledvic (očistek kreatinina> 50 ml / min) se priporoča naslednji režim odmerjanja: t

Akutni bakterijski sinusitis: 500 mg 1-krat na dan - 10-14 dni.

Poslabšanje kroničnega bronhitisa: 250 mg ali 500 mg enkrat na dan - 7-10 dni.

Pnevmatika, pridobljena v Skupnosti: 500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.

Nezapletene okužbe sečil: 250 mg 1-krat na dan - 3 dni.

Kronični bakterijski prostatitis: 500 mg - 1-krat na dan - 28 dni.

Zapletene okužbe sečil, vključno s pijelonefritisom: 250 mg 1-krat na dan - 7-10 dni.

Okužbe kože in mehkih tkiv: 250-500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.

Intraabdominalna okužba: 500 mg 1-krat na dan - 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo na anaerobno floro).

Za tuberkulozo (kot del kompleksne terapije) - 500 mg 1-2 krat na dan. Potek zdravljenja je do 3 mesece.

Korekcija odmerka levofloksacina pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manjši od 50 ml / min) t

Levofloksacin

Levofloksacin: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Levofloxacin

Koda ATX: J01MA12

Zdravilna učinkovina: Levofloksacin (Levofloxacin) t

Proizvajalec: Belmedpreparaty RUP (Republika Belorusija), Sintez OAO, Dalkharmharm, aktivna komponenta, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Rusija), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indija), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kitajska)

Posodobite opis in fotografijo: 13.05.2018

Cene v lekarnah: od 59 rubljev.

Levofloksacin je antibakterijsko zdravilo.

Oblika in sestava sproščanja

Levofloksacin je na voljo v naslednjih farmacevtskih oblikah: t

  • Filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, rumene, v prerezu vidne dve plasti (5, 7 ali 10 kosov v pretisnih omotih, 1-5 ali 10 pakiranj v škatli; 3 kose v pretisnih omotih) paketi, 1 paket v kartonski škatli, 5, 10, 20, 30, 40, 50 ali 100 kosov v pločevinkah ali steklenicah, po 1 ali 1 steklenici v kartonski škatli);
  • Raztopina za infuzije: prozorna, rumenkasto-zelena barva (100 ml v steklenicah ali vialah, 1 steklenica ali viala v škatli);
  • Kapljice za oko 0,5%: prozorna, rumenkasto zelene barve (po 1 ml v epruveti s kapalko, 2 epruveti v škatli, po 5 ali 10 ml v steklenicah s kapalko, 1 steklenička v škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

  • Levofloksacin - 250 ali 500 mg (levofloksacin hemihidrat - 256,23 ali 512,46 mg);
  • Pomožne sestavine (tablete po 250 ali 500 mg): mikrokristalna celuloza - 30,83 / 61,66 mg, hipromeloza - 8,99 / 17,98 mg, natrijeva kroskarmeloza - 9,3 / 18,6 mg, polisorbat 80 - 1,55 / 3,1 mg, kalcijev stearat - 3,1 / 6,2 mg.

Sestava lupine (tablete po 250 ali 500 mg): hipromeloza - 7,5 / 15 mg, hidroksipropilceluloza (hiproloza) - 2,91 / 5,82 mg, smukec - 2,89 / 5,78 mg, titanov dioksid - 1, 63 / 3,26 mg, rumeni železov oksid (rumeni oksid) - 0,07 / 0,14 mg ali suha mešanica za filmsko oblogo (hipromeloza 50%, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 19,4%, smukec - 19,26 %, titanov dioksid - 10,87%, rumeni železov oksid (rumeni oksid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Sestava 100 ml raztopine za infundiranje vključuje:

  • Zdravilna učinkovina: levofloksacin - 500 mg (v obliki hemihidrata);
  • Pomožne sestavine: natrijev klorid - 900 mg, voda za injekcije - do 100 ml.

Sestava 1 ml kapljic za oko vključuje:

  • Zdravilna učinkovina: levofloksacin - 5 mg (v obliki hemihidrata);
  • Pomožne sestavine: benzalkonijev klorid - 0,04 mg, natrijev klorid - 9 mg, dinatrijev edetat - 0,1 mg, 1 M raztopina klorovodikove kisline - do pH 6,4, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Levofloksacin je optično aktivni levosučni izomer ofloksacina. Drugo ime je L-ofloksacin (S - (-) - enantiomer). Zanj je značilna široka paleta antibakterijskih aktivnosti. Snov je zaviralec bakterijske topoizomeraze IV in DNA giraze (topoizomeraza I). Levofloksacin moti procese prekrivanja in zamreženja prelomov DNA, izzove globoke morfološke spremembe v membranah in stenah mikrobnih celic, pa tudi citoplazme. Če se uporablja v odmerkih, ki so podobni ali presegajo minimalno inhibitorno koncentracijo (BMD), ima večinoma baktericidni učinek. Levofloksacin je aktiven proti večini sevov mikroorganizmov, in vivo in in vitro.

Naslednji mikroorganizmi so občutljivi na levofloksacin (območje zaviranja več kot 17 mm, MIC manj kot 2 mg / l): t

  • aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Viridans streptokoki peni-S / R (penicilinski občutljivi / odporni sevi), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni-i / S / R (penicilinski občutljivi / blago občutljivi) skupine C in G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (tip koagulaza), Staphylococcus epidermidis methi -S (sevi metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus koagulaza negativni methi-S (I) (koagulaza metitsillinchuvstvitelnye / zmerno občutljivi sevi vrste), vključno s Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
  • Aerobni gramatiki: salmonella spp., Acinetobacter sr., Providencia stuartii, Providencia spp., Vključno s Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, meningitidi, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (sintetizirajoči in neintenzivni sevi penicilinaz) Haemophilus vaginalis, morganella morganii, haemophilus parainfluenzae, haemophilus influenzae ampi-s / r (sevi ampicilina / odporni sevi), haemophilus ducreyi,
  • anaerobni mikroorganizmi: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • drugih mikroorganizmov: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, in s pomočjo časa do enkratnega časa, se morate odreči svojim občutkom in se boste lahko znašli v velikem številu ljudi, ki imajo veliko zaščite in naklonjenosti.

Zmerna občutljivost (inhibicijska cona 16-14 mm, BMD več kot 4 mg / l) na levofloksacin so:

  • anaerobni mikroorganizmi: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus haemolyticus methi-R in Staphylococcus epidermidis methi-R (meticilinski odporni sevi), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Naslednji mikroorganizmi so odporni na levofloksacin (območje zaviranja manj kot 13 mm, MIC več kot 8 mg / l): t

  • anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Alcaligenes xylosoxidans;
  • aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (meticilin-odporni koagulaza-negativni sevi), Staphylococcus aureus methi-R (sevi, odporni na meticilin);
  • drugi mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Razlog za odpornost proti levofloksacinu je postopen proces genskih mutacij, zaradi katerega sta oba tipa topoizomeraze tipa II kodirana: topoizomeraza IV in DNA giraza. Znani so tudi drugi mehanizmi za razvoj odpornosti, vključno z mehanizmom iztoka (aktivno izločanje antimikrobnega zdravila iz mikrobnih celic) in mehanizmom delovanja na penetracijske ovire mikrobne celice (to je značilno za Pseudomonas aeruginosa). Prav tako lahko zmanjšajo občutljivost mikroorganizmov na levofloksacin.

V povezavi z nekaterimi vidiki delovanja levofloksacina praktično ni primerov navzkrižne rezistence med to snovjo in drugimi antimikrobnimi zdravili.

Farmakokinetika

Levofloksacin se po peroralni uporabi skoraj v celoti in precej hitro absorbira iz prebavil. Ko se enkratni odmerek zdravila vzame v odmerku 500 mg, se njegova največja vrednost v krvni plazmi zabeleži po 1-2 urah. Absolutna biološka uporabnost doseže 99-100%. Hitrost in popolnost absorpcije levofloksacina je nekoliko odvisna od vnosa hrane. Ravnotežna koncentracija te spojine v krvni plazmi, ko jo vzamemo v količini 500 mg 1-2 krat na dan, dosežemo 48 ur.

Levofloksacin se veže na plazemske beljakovine za približno 30-40%. Njegov volumen porazdelitve je približno 100 litrov, kar kaže na dobro prodiranje zdravila v organe in tkiva človeškega telesa: izpljunek, bronhialno sluznico, pljuča, alveolarne makrofage, organe urinarnega sistema, polimorfonuklearne levkocite, genitalije, prostato, kostno tkivo., do nepomembnih koncentracij - v tekočini. Pri peroralnem dajanju 500 mg levofloksacina 2-krat na dan se v telesu pojavi rahla kumulacija.

V jetrih se majhna količina levofloksacina presnavlja v levofloksacin N-oksid in demetil levofloksacin. Molekula levofloksacina je stereokemično stabilna in ni podvržena kiralni inverziji. Po zaužitju enkratnega odmerka zdravila 500 mg je razpolovna doba 6-8 ur. Levofloksacin se izloča predvsem v urinu preko kanaličnega izločanja in glomerularne filtracije. Približno 85% danega odmerka se izloči skozi ledvice nespremenjeno. Manj kot 5% odmerka se izloči preko ledvic v obliki presnovkov.

Farmakokinetika levofloksacina pri moških in ženskah je podobna. Farmakokinetika pri starejših bolnikih ustreza tisti pri mladih bolnikih, pri čemer so izključene razlike zaradi razlik v kreatininskem očistku.

Okvara ledvic vpliva na farmakokinetiko levofloksacina. Po enkratnem peroralnem dajanju 500 mg zdravila s CC 50–80 ml / min je ledvični očistek 57 ml / min, razpolovna doba 9 ur, pri CC 20–49 ml / min, ledvični očistek 26 ml / min s razpolovnim časom 27 ur in QC manj kot 20 ml / min Ledvični očistek je 13 ml / min z razpolovno dobo 35 ur.

Indikacije za uporabo

Levofloksacin v obliki tablet in raztopine za infundiranje je predpisan za zdravljenje naslednjih nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, ki so občutljivi na delovanje njegove zdravilne učinkovine: t

  • Akutni sinusitis (tablete);
  • Poslabšanje kroničnega bronhitisa (tablete);
  • Okužbe mehkih tkiv in kože (tablete);
  • Bakterijski prostatitis;
  • Pljučnica, pridobljena v Skupnosti;
  • Nezapletene in zapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom;
  • Bacteremija / septikemija, povezana z zgoraj navedenimi indikacijami;
  • Intraabdominalne okužbe;
  • Zdravilno odporne oblike tuberkuloze (raztopina za infundiranje, sočasno z drugimi zdravili).

Kapljice za oko predpisujejo za okužbe prednjega dela očesa, ki jih povzročajo mikroorganizmi, ki so občutljivi na delovanje levofloksacina.

Kontraindikacije

  • Starost do 1 leta (kapljice za oči), do 18 let (tablete in raztopina za infundiranje);
  • Nosečnost in dojenje;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila ali druge kinolone.

Dodatne kontraindikacije za uporabo zdravila Levofloxacin v obliki tablet in raztopine za infundiranje so: t

  • Poškodovane lezije pri predhodno obdelanih kinolonih;
  • Epilepsija;
  • Ledvična odpoved z očistkom kreatinina manj kot 20 ml na minuto (tablete);
  • Podaljšan interval Q-T (raztopina za infundiranje);
  • Hkratna uporaba z antiaritmiki I. razreda (kinidin, prokainamid) ali razred III (amiodaron, sotalol) (raztopina za infundiranje).

Levofloksacin v teh odmerkih je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih (zaradi visoke verjetnosti sočasnega zmanjšanja delovanja ledvic), kot tudi pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Navodila za uporabo zdravila Levofloxacin: metoda in odmerjanje

Tablete levofloksacina se jemljejo peroralno z zadostno količino tekočine (od 0,5 do 1 skodelice), po možnosti pred obroki ali med obroki. Žvečiti tablete ne bi smelo biti. Pogostost jemanja zdravila - 1-2 krat na dan.

Raztopino za infundiranje zdravila Levofloxacin dajemo intravensko, počasi. Trajanje vnosa 100 ml raztopine za infundiranje (500 mg) mora biti vsaj 60 minut 1-2 krat dnevno. Glede na stanje bolnika, po več dneh zdravljenja, je mogoče preiti na peroralno zdravljenje brez spreminjanja režima odmerjanja.

Odmerek in trajanje zdravila določata resnost in narava okužbe, pa tudi občutljivost domnevnega patogena.

Pri normalnem ali zmerno zmanjšanem delovanju ledvic (z očistkom kreatinina> 50 ml na minuto) se priporoča naslednji režim odmerjanja zdravila Levofloxacin v obliki tablet in raztopine za infundiranje: t

  • Sinusitis: 1-krat na dan, 500 mg, tečaj - 10-14 dni (tablete);
  • Poslabšanje kroničnega bronhitisa: 1-krat na dan, 250 mg ali 500 mg, potek 7-10 dni (tablete);
  • Okužbe kože in mehkih tkiv: enkrat na dan, 250 mg ali 1-2 krat na dan, 500 mg, tečaj 7-14 dni (tablete);
  • Odporne proti drogam oblike tuberkuloze: 1-2 krat dnevno, 500 mg, seveda do 3 mesece (raztopina za infundiranje, hkrati z drugimi zdravili);
  • Pnevmatika, pridobljena v Skupnosti: 1-2 krat na dan, 500 mg, tečaj - 7-14 dni;
  • Bakterijski prostatitis: 1-krat na dan, 500 mg, tečaj - 28 dni;
  • Nezapletene okužbe sečil: 1-krat na dan, 250 mg, tečaj - 3 dni;
  • Zapletene okužbe sečil, vključno s pijelonefritisom: 1-krat na dan, 250 mg, tečaj - 7-10 dni;
  • Septikemija / bacteremija: 1-2 krat dnevno, 250 mg ali 500 mg, potek 10-14 dni;
  • Intraabdominalna okužba: 1-krat na dan, 250 mg ali 500 mg, tečaj - 7-14 dni (istočasno z uporabo antibakterijskih zdravil, ki delujejo na anaerobno floro).

Bolniki po hemodializi ali kontinuirani ambulantni peritonealni dializi ne potrebujejo dodatnih odmerkov.